Amitriptüliin on ravim (tabletid) (farmakoloogiline rühm - psühhoanaleptikumid). Seda ravimit iseloomustavad järgmised kasutusomadused:
Kuidas lahustada veresoonte naaste, normaliseerida vereringet, rõhku ja unustada tee apteeki
Dragee ja amitriptüliini tabletid sisaldavad 10 või 25 mg toimeainet amitriptüliinvesinikkloriidi kujul.
Tablettide lisaained on: mikrokristalne tselluloos, talk, laktoosmonohüdraat, ränidioksiid, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis.
Dražee täiendavad ained on: magneesiumstearaat, kartulitärklis, talk, polüvinüülpürolidoon, laktoosmonohüdraat.
1 ml lahust sisaldab 10 mg toimeainet. Täiendavad ained on: vesinikkloriidhape (naatriumhüdroksiid), dekstroosmonohüdraat, infusioonivesi, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid.
Ravim on saadaval tablettide, dražeede ja lahuse kujul.
Tritsüklilised antidepressandid. Sellel on rahustav, tümoleptiline toime. Sellel on tsentraalse geneesi täiendav valuvaigistav toime.
Ravim vähendab söögiisu, kõrvaldab kusepidamatust, omab antiserotoniini toimet. Ravimil on tugev tsentraalne ja perifeerne antikolinergiline toime. Antidepressantne toime saavutatakse, suurendades serotoniini kontsentratsiooni närvisüsteemis ja norepinefriini sünapsides. Pikaajaline ravi viib serotoniini ja beeta-adrenergiliste retseptorite funktsionaalse aktiivsuse vähenemiseni ajus. Amitriptüliin vähendab depressiivsete ilmingute, erutuse, ärevuse raskust ärevus-depressioonis. H2-histamiini retseptorite blokeerimisega mao seinas (parietaalrakud) on haavandivastane toime. Ravim võib üldanesteesia ajal vähendada kehatemperatuuri ja vererõhku. Ravim ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi. Antidepressant avaldub pärast 3-nädalast ravi.
Aine maksimaalne kontsentratsioon veres tekib mõne tunni pärast, tavaliselt pärast 2.-12. Eritub metaboliitide kaudu uriiniga. Seondub hästi valkudega.
Millest tavaliselt tabletid ja lahus välja kirjutatakse?
Ravim on näidustatud depressiooni (agiteerimine, ärevus, unehäired, alkoholi ärajätmine, orgaaniliste ajukahjustuste, neurootilise abstinentsi), käitumishäirete, segatud emotsionaalsete häirete, öise enureesi, kroonilise valusündroomi (onkopatoloogiaga, postherpeetilise neuralgiaga), närvisüsteemi korral buliimia, migreeniga (ennetamiseks), seedetrakti haavandiliste kahjustustega. Näidustused amitriptüliini kasutamiseks tablettides ja muudes vabanemisvormides on samad.
Anotatsiooni kohaselt ei kasutata ravimit müokardiinfarkti, põhikomponendi talumatuse, suletudnurga glaukoomi, ägeda mürgistuse korral psühhoaktiivsete, valuvaigistavate, uinutite ja ägedate alkoholimürgistuste korral. Ravim on vastunäidustatud imetamise, intraventrikulaarse juhtivuse, antoventrikulaarse juhtivuse raskete rikkumiste korral. Kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiaga, luuüdi hematopoeesi pärssimisega, maniakaal-depressiivne psühhoos, bronhiaalastma, krooniline alkoholism, seedesüsteemi motoorse funktsiooni langus, insult, maksa- ja neerupatoloogia, intraokulaarne hüpertensioon, kusepeetus, uriini hüperplaasia koos hüpotensiooniga, türotoksikoos, rasedus, epilepsia Amitriptüliini määratakse ettevaatusega.
Närvisüsteem: agitatsioon, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, minestamine, asteenia, unisus, ärevus, hüpomaniline seisund, suurenenud depressioon, depersonalisatsioon, motoorne rahutus, suurenenud epilepsiahoog, ekstrapüramidaalne sündroom, ataksia, müokloonus, paresteesia perifeerse neuropaatia, lihas-skeleti ja lihaskoe, lihas-skeleti ja lihaskoe lihased peavalud.
Antikolinergilised toimed: silmasisese rõhu tõus, hägune nägemine, müdriaas, suukuivus, tahhükardia, urineerimisraskused, paralüütiline soole obstruktsioon, deliirium, segasus, vähenenud higistamine.
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu ebastabiilsus, intraventrikulaarse juhtivuse häired, arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, südamepekslemine, tahhükardia.
Seedetrakt: keele tumenemine, kõhulahtisus, maitsemuutused, oksendamine, kõrvetised, gastralgia, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi.
Endokriinsüsteem: galaktorröa, hüperglükeemia, vähenenud potentsi või suurenenud libiido, piimanäärmete suuruse suurenemine, günekomastia, munanditurse, ADH ebapiisava sekretsiooni sündroom, hüponatreemia. Samuti on ära toodud hüpoproteineemia, pollakiuria, uriinipeetus, lümfisõlmede turse, hüperpüreksia, turse, tinnitus, juuste väljalangemine.
Ravimi kasutamise lõpetamisel täheldatakse ebatavalist erutust, unehäireid, halb enesetunne, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, ebatavalised unenäod, motoorne rahutus, ärrituvus. Intravenoossel manustamisel on põletustunne, lümfangiit, tromboflebiit, allergiline reaktsioon.
Amitriptüliini kõrvaltoimete ülevaated on üsna sagedased. Ravimi kasutamisel võib tekkida sõltuvus.
Ravimit võetakse suu kaudu vahetult pärast sööki, ilma närimiseta, mis tagab mao seinte vähima ärrituse. Algannus on täiskasvanutel 25-50 mg ööpäevas. 5 päeva jooksul suurendatakse ravimi kogust 200 mg-ni päevas, jagatuna kolmeks annuseks. Kui 2 nädala jooksul toimet ei toimu, suurendatakse annust 300 mg-ni.
Lahuseid süstitakse aeglaselt intravenoosselt ja intramuskulaarselt, 20-40 mg 4 korda päevas, järk-järgult üleminekuga suukaudsele manustamisele. Teraapiakursus on mitte rohkem kui 8 kuud. Pikaajalise peavaluga, migreeniga, neurogeense päritoluga kroonilise valusündroomiga, migreeniga on ette nähtud 12,5-100 mg päevas.
Amitriptyline Nycomedi kasutamise juhised on sarnased. Enne kasutamist peate kindlasti lugema ravimi vastunäidustusi..
Manifestatsioonid närvisüsteemist: kooma, stuupor, suurenenud unisus, ärevus, hallutsinatsioonid, ataksia, epileptiline sündroom, koreoatetoos, hüperrefleksia, düsartria, lihasjäikus, segasus, desorientatsioon, kontsentratsiooni halvenemine, psühhomotoorne agitatsioon.
Amitriptüliini üleannustamise ilmingud kardiovaskulaarsüsteemist: intrakardiaalne juhtivuse häire, arütmia, tahhükardia, vererõhu langus, šokk, südamepuudulikkus, harva - südameseiskus.
Samuti täheldatakse anuuriat, oliguuriat, suurenenud higistamist, hüpertermiat, oksendamist, õhupuudust, hingamissüsteemi depressiooni, tsüanoosi. Võimalik uimastimürgitus.
Üleannustamise negatiivsete tagajärgede vältimiseks on vajalik erakorraline maoloputus, väljendunud antikolinergiliste ilmingutega koliinesteraasi inhibiitorite manustamine. Samuti on vajalik vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine, vererõhu tase, kontroll südame-veresoonkonna süsteemi töö üle ning vajadusel elustamis- ja krambivastased meetmed. Sunnitud diurees ja ka hemodialüüs ei ole tõestanud oma efektiivsust amitriptüliini üleannustamise korral.
Hüpotensiivset toimet, hingamisdepressiooni, närvisüsteemi pärssivat toimet täheldatakse kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite: üldanesteetikumide, bensodiasepiinide, barbituraatide, antidepressantide jt ühisel manustamisel. Ravim suurendab antikoliinergilise toime raskust amantadiini, antihistamiinikumide, biperideeni, atropiini, parkinsonismivastaste ravimite, fenotiasiini võtmisel. Ravim suurendab indadiooni, kumariini derivaatide, kaudsete antikoagulantide antikoagulantset toimet. Alfa-blokaatorite, fenütoiini efektiivsus väheneb. Fluvoksamiin, fluoksetiin suurendavad ravimi kontsentratsiooni veres. Epilepsiahoogude tekkimise oht suureneb ja kombineeritud ravi korral bensodiasepiinide, fenotiasiinide, antikolinergiliste ravimitega suureneb keskne antikolinergiline ja rahustav toime. Metüüldopa, reserpiini, betanidiini, guanetidiini, klonidiini samaaegne manustamine vähendab nende hüpotensiivse toime raskust. Kokaiini võtmisel tekib arütmia. Deliirium areneb atsetaldehüdrogenaasi inhibiitorite, disulfiraami võtmisel. Amitriptüliin suurendab fenüülefriini, norepinefriini, adrenaliini, isoprenaliini toimet kardiovaskulaarsüsteemile. Hüperpüreksia oht suureneb antipsühhootikumide, m-antikolinergiliste ravimite kasutamisel.
Retsept või mitte? Ravimeid ei müüda ilma retseptita.
Lastele kättesaamatus kuivas ja pimedas kohas, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi.
Enne ravi alustamist on vererõhu taseme jälgimine kohustuslik. Parenteraalset amitriptüliini manustatakse ainult meditsiinilise järelevalve all haiglas. Ravi esimestel päevadel tuleb jälgida voodirežiimi. Etanooli täielik tagasilükkamine on vajalik. Järsk ravi lõpetamine võib põhjustada "ärajätmise" sündroomi. Ravim annuses üle 150 mg päevas viib krampide künnise languseni, mida on oluline eelsoodumusega patsientidel epilepsiahoogude tekkimisel arvestada. Võib-olla depressioonifaasis tsükliliste, afektiivsete häiretega inimestel hüpomaniliste või maniakaalsete seisundite areng. Vajadusel jätkatakse ravi väikeste annustega pärast nende seisundite leevendamist. Türeotoksikoosiga patsientidel tuleb kilpnäärmehormooni kasutajate ravimisel olla ettevaatlik kardiotoksilise toime võimaliku riski tõttu. Ravim võib provotseerida eakate ja ka kroonilisele kõhukinnisusele kalduvate inimeste paralüütilise soolesulguse arengut. Enne kohaliku või üldanesteesia tegemist on tingimata vaja hoiatada anestesiolooge amitriptüliini võtmise eest. Pikaajaline teraapia provotseerib kaariese arengut. Riboflaviini vajadus võib suureneda. Amitriptüliin eritub rinnapiima, põhjustades imikute suurenenud unisust. Ravimitel on mõju autojuhtimisele.
Ravimeid on kirjeldatud Vikipeedias.
Ravimi segamine alkoholiga on rangelt keelatud.
Ravimi analoogid on: saroteen ja amitriptüliinvesinikkloriid.
Seda peetakse heaks antidepressandiks, kuid sellel on näiteks palju kõrvaltoimeid: unisus, ükskõiksus, suukuivus. Võib tekitada sõltuvust. Ravimit tuleb võtta ainult arsti juhiste järgi..
Hea ravim depressiivsete seisundite korral. Ravimi narkootilise toime kohta on arvamusi. Paljud kõrvaltoimed.
Amitriptüliini hind 10 mg tablettides Venemaal on 25 rubla 50 tükki. Moskvas saate osta 25 mg tablette 50 rubla eest 50 tükki.
Amitriptüliin: kasutusjuhised, kõrvaltoimed
Amitriptüliin on ette nähtud kogu eluks?
Depressioonravi: rahustid ja antidepressandid (amitriptüliin, Melitor)
Ärev depressioon Amitriptüliin Gidasepaam Barboval
Õhukese polümeerikattega tabletid, 25 mg
Üks tablett sisaldab
toimeaine on amitriptüliinvesinikkloriid 25 mg amitriptüliini osas;
abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, polüsorbaat 80, karmosiin (E 122).
Tabletid on ümmargused, õhukese polümeerikattega, heleroosast roosakani, kumera üla- ja alaosaga. Suurendusklaasi all oleval rikkel näete südamikku, mida ümbritseb üks pidev kiht.
Psühhoanaleptikud. Antidepressandid. Monoamiinide neuronaalse tagasihaarde mitteselektiivsed inhibiitorid. Amitriptüliin
ATX-kood N06AA09
Farmakokineetika
Amitriptüliin imendub seedetraktist hästi, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 6 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.
Amitriptüliini biosaadavus on 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% seondub plasmavalkudega. Need parameetrid ei sõltu patsiendi vanusest.
Poolväärtusaeg on 16 ± 6 tundi, jaotusruumala on 14 ± 2 l / kg. Mõlemad parameetrid suurenevad oluliselt patsiendi vanusega..
Amitriptüliin demetüülitakse maksas peamiselt peamiseks metaboliidiks, nortriptüliiniks. Ainevahetusrajad hõlmavad hüdroksüülimist, N-oksüdeerumist ja konjugatsiooni glükuroonhappega. Ravim eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena, vabas või konjugeeritud kujul. Kliirens on 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ei sõltu patsiendi vanusest), uriiniga eritub vähem kui 2%.
Farmakodünaamika
Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. On väljendunud antimuskariinsed ja sedatiivsed omadused. Terapeutiline toime, mis põhineb norepinefriini ja serotoniini (5HT) presünaptilise tagasihaarde vähenemisel (ja selle tagajärjel inaktivatsioonil) presünaptiliste närvilõpmete poolt.
Hoolimata asjaolust, et väljendunud antidepressandi toime avaldub reeglina 10-14 päeva pärast ravi algust, võib aktiivsuse pärssimist täheldada tunni jooksul pärast manustamist. See näitab, et toimemehhanismi saab täiendada ravimi teiste farmakoloogiliste omadustega..
Mis tahes etioloogia depressioon (eriti kui see on vajalik rahustava toime saamiseks).
Ravi tuleb alustada väikeste annustega, neid järk-järgult suurendades, jälgides hoolikalt kliinilist vastust ja kõiki talumatuse ilminguid.
Täiskasvanud: soovitatav algannus on 75 mg päevas, jagatuna osadeks või võttes tervelt öösel. Sõltuvalt kliinilisest toimest võib annust suurendada 150 mg-ni päevas. Annuse suurendamine eelistatavalt päeva lõpus või enne magamaminekut.
Sedatsioon on tavaliselt kiire. Ravimi antidepressant võib avalduda 3–4 päeva pärast, toime piisavaks väljakujunemiseks võib kuluda kuni 30 päeva.
Ägenemise tõenäosuse vähendamiseks tuleb õhtul või enne magamaminekut võtta 50-100 mg säilitusannus..
Lapsed: ravimit ei soovitata alla 16-aastastele lastele.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased): soovitatav algannus on 10-25 mg kolm korda päevas, vajadusel järk-järgult suurendades. Selle vanuserühma patsientidele, kes ei talu suuri annuseid, võib piisata 50 mg ööpäevasest annusest. Vajaliku päevaannuse võib manustada kas jagatud annustena või ühekordse annusena, eelistatult õhtul või enne magamaminekut..
Tabletid tuleb tervelt alla neelata ilma närimata ja vett joomata..
Ravimit tuleb võtta vastavalt arsti poolt ette nähtud tingimustele, kuna ravi ise lõpetamine võib olla tervisele ohtlik. Patsiendi seisundi paranemise puudumist võib täheldada kuni 4 nädalat pärast ravi algust.
Nagu kõik ravimid, võivad ka amitriptüliiniga kaetud tabletid mõnedel patsientidel mõnikord põhjustada kõrvaltoimeid, eriti esmakordsel manustamisel. Kõiki loetletud kõrvaltoimeid ei täheldatud amitriptüliinravi ajal, mõned neist ilmnesid teiste amitriptüliini rühma kuuluvate ravimite kasutamisel..
Kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse järgi: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (norepinefriin, dopamiin) ja serotoniini pöördnärvisüsteemi neeldumise pärssimisega kesknärvisüsteemis. Amitriptüliin on muskariinsete kolinergiliste retseptorite antagonist kesknärvisüsteemis ja perifeerias, sellel on perifeersed antihistamiinikumid (H1) ja antiadrenergilised omadused. See põhjustab ka neuralgilist (keskvaluvaigisti), haavanditevastast ja buliimiavastast toimet, mis on efektiivne voodimärgamisel. Antidepressant toimib 2–4 nädala jooksul. Pärast kasutamise alustamist.
Farmakokineetika
Amitriptüliini biosaadavus erinevatel manustamisviisidel on 30-60%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46-70%. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 2,0–7,7 tundi, jaotusruumala on 5–10 l / kg. Amitriptüliini efektiivsed terapeutilised kontsentratsioonid veres on 50–250 ng / ml, nortriptüliini (selle aktiivne metaboliit) 50–150 ng / ml. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) on 0,04–0,16 μg / ml. Läbib histohematogeenseid barjääre, sealhulgas vere-aju barjääri (sealhulgas nortriptüliini). Amitriptüliini kudedes on kontsentratsioon plasmas kõrgem. Suhtlus plasmavalkudega 92-96%. See metaboliseeritakse maksas (demetüülimise, hüdroksüülimise teel), moodustades aktiivsed metaboliidid - nortriptüliin, 10-hüdroksü-amitriptüliin ja inaktiivsed metaboliidid. Amitriptüliini poolväärtusaeg plasmas on 10–28 tundi ja nortriptüliini puhul 16–80 tundi. Eritub neerude kaudu - 80%, osaliselt sapiga. Täielik eliminatsioon 7-14 päeva jooksul. Amitriptüliin läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima plasmaga sarnasel kontsentratsioonil.
Amitriptüliini tablette manustatakse suu kaudu (söögi ajal või pärast seda).
Amitriptüliini esialgne ööpäevane annus suukaudselt on 50–75 mg (25 mg 2–3 annusena), seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25–50 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud antidepressandi toime..
Optimaalne päevane terapeutiline annus on 150-200 mg (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Ravile vastupidava raske depressiooni korral suurendatakse annust maksimaalse talutava annuseni 300 mg-ni või rohkem. Nendel juhtudel on soovitatav alustada ravi ravimi intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega, kasutades samal ajal suuremaid algannuseid, kiirendades annuste suurendamist somaatilise seisundi kontrolli all..
Pärast püsiva antidepressandi efekti saamist 2–4 nädala pärast vähendatakse annust järk-järgult ja aeglaselt. Vähenevate annustega depressiooni sümptomite korral tuleb pöörduda tagasi eelmise annuse juurde..
Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul pärast ravi, on edasine ravi sobimatu.
Eakate kergete häiretega patsientide puhul on ambulatoorses praktikas annused 25-50-100 mg (max) jagatud annustena või üks kord päevas öösel. Migreeni ennetamiseks neurogeense iseloomuga krooniline valu (sealhulgas pikaajaline peavalu) vahemikus 12,5-25 mg kuni 100 mg päevas. Koostoimed teiste ravimitega.
Määrake intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravi suhtes resistentse raske depressiooni korral: intramuskulaarselt või intravenoosselt (süstige aeglaselt!) Annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas tuleb annust järk-järgult suurendada, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg; 1-2 nädala pärast lähevad nad sisse ravimi sees. Üle 12-aastastele lastele ja eakatele antakse väiksemaid annuseid ja neid suurendatakse aeglasemalt.
Amitriptüliini koos neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimitega võib palavikuline temperatuurireaktsioon tekkida paralüütiline soole obstruktsioon. Amitriptüliin võimendab katehhoolamiinide hüpertensiivset toimet, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet.
Amitriptüliin võib vähendada sümpatolüütikumide (oktadiin, guanetidiin ja sarnase toimemehhanismiga ravimid) antihüpertensiivset toimet.
Amitriptüliini ja tsimetidiini samaaegsel vastuvõtmisel on amitriptüliini plasmakontsentratsiooni tõus võimalik.
Amitriptüliini samaaegne vastuvõtt MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. Ravipaus MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vahel peaks olema vähemalt 14 päeva!
Temperatuuril 10 ° C kuni 25 ° C kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 2-3 aastat (sõltuvalt vabastamise vormist ja tootjast). Ärge võtke pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega!
Apteekidest väljastamise tingimused - retsepti alusel.
Amitriptüliiniga kaetud tabletid sisaldavad 0,0283 g (28,3 mg) amitriptüliinvesinikkloriidi, mis vastab 0,025 g (25 mg) amitriptüliinile.
1 ml 10 mg amitriptüliinvesinikkloriidi süstelahuse (amitriptüliinina)
Abiained: glükoos, naatriumkloriid, benzetooniumkloriid, süstevesi.
Rahvusvaheline nimetus: 5- (3-dimetüülaminopropülideen) -10,11-dihüdrodibensotsüklohepteen.
Amitriptüliini peamine toime on antidepressandid. Sellel on ka rahustav (rahustav), hüpnootiline ja ärevusevastane toime. Ei avalda mõju normaalse psühholoogilise seisundiga tervislikule inimesele.
Need mõjud ilmnevad ainult vastavalt depressiivse, rahutu, äreva seisundi ja unetuse korral..
Oluline on kinni pidada ravimi soovitatavast annustamisskeemist. Ravimi kasutamise viis ja annus määratakse vabanemise vormi järgi
Tablett on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Sellisel juhul tuleb need alla neelata tervelt, närimata, juues piisavas koguses vedelikku. Annustamine sõltub patsiendi vanusest ja omadustest:
See ravim on ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks. Terapeutiline kuur on tavaliselt umbes 6 kuud või rohkem.
Ravimit lahuse kujul manustatakse intramuskulaarselt. See on ette nähtud raskete depressiivsete seisundite korral, mida on raske ravida. Kasutamisomadused:
Pärast 2-nädalast lahuse kasutamist peate patsiendi tablettidesse viima. Kui pärast kuu kestnud regulaarset kasutamist ei esine patsiendil paranemist, tuleb ravim tühistada.
Amitriptyline Grindeksi kasutamisel on mõningaid erinevusi teistest ravimitest. Nende hulgas:
Kui patsient peab selle ravimi kasutamise lõpetama, tuleb see tühistada, vähendades annust järk-järgult. Ravimi järsk lõpetamine võib provotseerida võõrutussündroomi, millega kaasnevad peavalu, unetus, ärrituvus ja heaolu halvenemine..
Ravimi toimeaine, olenemata vabanemise vormist, on amitriptüliin. Abiained võivad varieeruda. Lahus sisaldab süstevett ja monosahhariidi. Tabletid sisaldavad laktoosi, tselluloosi, magneesiumi, naatriumi, räni ja titaani ühendeid, samuti povidooni. Kaetud tablette eristab tärklis, talk, propüleenglükool. Kapslid sisaldavad želatiini ja värvaineid.
Ainult toimeaine mõjutab keha, ülejäänud ravimikomponentidel puudub ravimi aktiivsus. Ravim väljastatakse rangelt vastavalt retseptile.
Amitriptüliin aitab arvukate psüühiliste ja neuroloogiliste häirete korral. Sellisel tööriistal on kasutamiseks järgmised tähised:
Ravimi väljakirjutamine on vastunäidustatud, kui patsiendil on:
Ravimit kasutatakse selliste piirangute korral väga hoolikalt ja arsti järelevalve all:
Erinevad ravimitootjad seadsid laste enda jaoks ravimi kasutamise piirangud. Reeglina ei soovitata seda kasutada nende laste raviks, kes ei ole täisealiseks saanud. Kuid mõnda ravimit, näiteks Amitriptyline-Grindeks, saavad kasutada lapsed alates 6. eluaastast. Teised (intramuskulaarse süstimise lahus) on lubatud üle 12-aastastele noorukitele.
Rasedatel on antidepressantide võtmine ebasoovitav, eriti raseduse esimesel trimestril ja raseduse viimastel nädalatel. Ravimi võtmine suurtes annustes vahetult enne sünnitust provotseerib lapsel neuroloogiliste häirete tekkimist. Tal võib esineda unisust, letargiat ja imemisrefleksi vähenemist.
Imetavatel naistel on keelatud ravimeid võtta. Selle toimeaine võib tungida rinnapiima ja põhjustada lapsel negatiivseid reaktsioone. Kui imetamise ajal on vaja amitriptüliini võtta, tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite rühmast. Sellel on tugev rahustav ja tymoanaleptiline (antidepressant) toime.
Amitriptüliin suurendab serotoniini ja norepinefriini sisaldust kesknärvisüsteemi sünaptilises lõhes, pidurdades nende neurotransmitterite tagasihaardet presünaptiliste neuronite membraanide kaudu.
Amitriptüliin blokeerib H1-histamiini retseptoreid, a1-adrenergilised retseptorid ning M1- ja M2-muskariinsed kolinergilised retseptorid. Monoamiini hüpoteesi kohaselt on aju sünapsites serotoniini ja norepinefriini funktsiooni vahel korrelatsioon inimese emotsionaalse tooniga..
Amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja ravimi kliinilise toime vahel ei ole selget suhet kindlaks tehtud, kuid toimeaine kontsentratsioonide vahemikus 100–260 μg / l näib amitriptüliini optimaalne kliiniline toime saavutatavat..
Depressiooni usaldusväärne nõrgenemine toimub hiljem kui ravimi tasakaalukontsentratsioon plasmas. See juhtub pärast umbes 2-6 nädalat kestnud ravi..
Amitriptüliinil on kinidiinilaadne toime ka südame innervatsioonile autonoomse närvisüsteemi poolt..
Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 2-6 tundi pärast amitriptüliini suukaudset manustamist.
Aine kontsentratsioon plasmas on patsienditi märkimisväärselt erinev. Biosaadavus on umbes 50%. Ligikaudu 95% amitriptüliinist seondub plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kulub 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon täheldatakse umbes nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on keskmiselt 1085 l / kg. Amitriptüliin ja selle aktiivne metaboliit läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima.
Ravimi metabolism toimub maksas. Ligikaudu 50% amitriptüliinist läbib maksa esmakordselt. Tsütokroom P mõju all450 Aine N-demetüülimine toimub nortriptüliini (aktiivse metaboliidi) moodustumisel. Seejärel hüdroksüülitakse amitriptüliin ja nortriptüliin, moodustades aktiivse oksi- ja 10-hüdroksümetaboliidi (amitriptüliini metaboliidid) ja 10-hüdroksüortriptüliini (nortriptüliini metaboliit). Glükuroonhappega konjugatsiooni tulemusena moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. Neerukliirensit ja ravimi plasmakontsentratsiooni määrav peamine tegur on hüdroksüülimise kiirus. Mõnel inimesel aeglustub hüdroksüülimisprotsess geneetiliste omaduste tõttu. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg plasmas.
Amitriptüliini poolväärtusaeg on 9–46 tundi ja nortriptüliini puhul 18–95 tundi. Ravimi põhiosa eritub soolte ja neerude kaudu metaboliitidena. Ainult väike kogus amitriptüliini eritub muutumatul kujul. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on metaboliitide eritumine aeglustunud, kuid ainevahetuse kiirus iseenesest ei muutu. Kuna amitriptüliini plasmavalkudega seondumine on väga kõrge, on dialüüs ebaefektiivne.
Ravim kuulub antidepressantide rühma. See on tritsükliline aine, mis kuulub neuronaalse monoamiini omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite kategooriasse..
Ravimi farmakodünaamika on tingitud peamisest toimeainest - amitriptüliinist. Tööriistal on järgmine efekt:
Ravimi Amitriptüline võtmine vähendab söögiisu.
Ravimi võtmine aeglustab südame vatsakese juhtivust. Ravimi võtmine suurtes annustes võib põhjustada tõsist intraventrikulaarset blokaadi ja muid ohtlikke tagajärgi..
Ravimi kasutamise käigus suureneb norepinefriini kontsentratsioon kesknärvisüsteemi radades. Ravimi pikaajaline kasutamine viib aju retseptorite funktsionaalsuse vähenemiseni, optimeerides adrenaliini ja serotoniini vabanemist. Selle toime tõttu vähendab ravim ärevust, depressiivsete ilmingute intensiivsust, aitab enureesi korral.
Mao rakkudes histamiini retseptorite blokeerimisega väheneb valu ja erodeerunud piirkonnad paranevad kiiremini.
Nagu kasutusjuhendis kirjeldatakse, on enureesiga patsientide paranemine seotud põie venitusvõime suurenemisega. On serotoniini tsentraalne krambihoog, sulgurlihase toon suureneb.
Ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab aju retseptorite funktsionaalsuse vähenemist, optimeerides adrenaliini ja serotoniini vabanemist.
Bulimia nervosa kasulike mõjude etioloogiat pole selgitatud. Parandamise mehhanism on sama mis depressiooni korral. Tabletid on mõlema diagnoosi korral efektiivsed, olenemata nende kombinatsioonist.
Üldanesteesiaga ravimite samaaegne kasutamine viib vererõhu ja kehatemperatuuri languseni.
Ravimi biosaadavus on erinev. See sõltub aine kehasse viimise viisist. See näitaja võib varieeruda vahemikus 30–60%. Nortriptüliini biosaadavus - 46–70%.
Plasmakontsentratsioon võib ulatuda 0,04-0,16 ng / ml. Ravim läbib vere-aju ja histohematogeenseid barjääre. Kudedes on sisaldus suurem kui plasmas.
Ravim laguneb maksarakkudes. Ravim laguneb aktiivseteks ja mitteaktiivseteks metaboliitideks.
Kardiovaskulaarsüsteemist eritub toimeaine 10-28 tunni pärast ja ravimi metaboliit - 16-80 tunni pärast. Umbes 80% eritub neerude kaudu, osa sapiga. Pärast katkestamist lahkub ravim inimkehast täielikult 7-14 päeva pärast.
Ravim läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Aine sisaldus piimas on sama mis vereplasmas.
Amitriptüliin Nycomed võimendab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimitega: narkootilised ja tsentraalsed valuvaigistid, antipsühhootikumid, krambivastased, uinutid ja rahustid, alkohol, üldanesteesia ained.
Ravimid, mis pärsivad isoensüümi CYP2D6 (peamine isoensüüm, mille osalusel metaboliseeruvad tritsüklilised antidepressandid), võivad pärssida amitriptüliini metabolismi ja suurendada selle plasmakontsentratsiooni. Selliste ravimite hulka kuuluvad: antipsühhootikumid, uusima põlvkonna arütmiavastased ravimid (propafenoon, prokaiinamiid, esmolool, amiodaroon, fenütoiin), serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (välja arvatud tsitalopraam, mis on väga nõrk inhibiitor), β-blokaatorid.
Amitriptyline Nycomed on vastunäidustatud kasutamiseks samaaegselt MAO inhibiitoritega, kuna selline kombinatsioon viib serotoniini sündroomi tekkimiseni, mis hõlmab erutusega spasme, müokloonust, psüühikahäireid koos teadvuse hägustumisega ja koomat. Ravimit võib alustada 2 nädalat pärast ravi lõpetamist pöördumatute, mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega ja 1 päev pärast moklobemiidi (pöörduv MAO inhibiitor) katkestamist. Omakorda võib ravi MAO inhibiitoritega alustada mitte varem kui 2 nädalat pärast Amitriptyline Nycomedi kasutamise lõpetamist. Mõlemal esimesel ja teisel juhul algab ravi MAO inhibiitorite ja amitriptüliiniga väikeste annustega, mida seejärel järk-järgult suurendatakse.
Ravimit ei soovitata kasutada samaaegselt järgmiste ravimitega:
Amitriptyline Nycomedi kasutatakse ettevaatusega koos järgmiste ravimitega:
kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (tugevad valuvaigistid, rahustid ja uinutid, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid): on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (karbamasepiin, rifampitsiin): amitriptüliini metabolism võib suureneda ja selle kontsentratsioon plasmas väheneda, mis viib lõpuks antidepressandi toime nõrgenemiseni;
antipsühhootikumid: ainevahetuse vastastikune pärssimine on võimalik, mis võib põhjustada krambiläve vähenemist ja põhjustada krampide tekkimist (mõnikord on vajalik neuroleptikumide ja amitriptüliini annuse kohandamine);
aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, metüülfenidaat, tsimetidiin: amitriptüliini plasmakontsentratsioon suureneb ja selle toksilisus suureneb;
uinutid ja antipsühhootikumid: amitriptüliini, uinutite ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (kui peate seda kombinatsiooni kasutama, peate olema eriti ettevaatlik);
valproehape: amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsioon suureneb (võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine);
sukralfaat: amitriptüliini imendumine on nõrgenenud ja selle antidepressantne toime on vähenenud;
fenütoiin: fenütoiini metabolism on pärsitud ja selle toksilisus suureneb (ataksia, treemor, nüstagm ja hüperrefleksia on võimalikud);
Naistepuna preparaadid: amitriptüliini metabolism maksas aktiveerub ja selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas väheneb (võib osutuda vajalikuks amitriptüliini annuse kohandamine).
Ravimit ei kombineerita kõigi ravimite ja muude ainetega. Selle kasutamine teatud vahenditega on täiesti keelatud..
Amitriptüliini samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega on keelatud. See võib põhjustada serotoniini sündroomi, mis kutsub esile spasme, müokloonust, deliiriumi ja koomat, mis võib lõppeda surmaga..
Ravimit ei soovitata kombineerida:
Sellised kombinatsioonid toovad kaasa negatiivseid tagajärgi (kesknärvisüsteemi depressioon, kõrvalreaktsioonide teke).
Keelatud on kombineerida ravimit alkoholi tarbimisega. See sisaldab etüülalkoholi, mis koos antidepressantidega võib põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni. Lisaks kutsub see kombinatsioon esile kirjeldatud kõrvalreaktsioonide ilmingute suurenemise, mis võib viia kooma..
Ravim on tugev antidepressant. Selle võtmisel peaksite arvestama järgmiste nüanssidega:
Narkootikumide kasutamise perioodil on keelatud autoga sõita, samuti teha toiminguid, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist.
Amitriptüliini annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi. On teada, et minimaalsetes annustes ei ole ainel praktiliselt mingit ravitoimet. Keskmistel annustel on stimuleeriv toime, suurtel - sedatiivne toime. Seda teavet kasutatakse annustamisskeemi valimisel..
Esiteks määratakse 50 mg ravimit üks kord päevas, seejärel suurendatakse iga annust järk-järgult 25 mg võrra. Keskmiseks terapeutiliseks annuseks peetakse 200 mg, kuid vajadusel saab seda suurendada või vähendada. Põneva ja rahustava toimeni viivad kontsentratsioonivahemikud on iga patsiendi jaoks individuaalsed. Ravimi toimet võib täheldada vähemalt kaks nädalat pärast manustamise algust..
Näidustused "Amitripiliini" kasutamiseks on näiteks sellised haigused nagu:
anoreksia ja buliimia;
Mõnikord on see ravim ette nähtud enureesiga lastele.
Seda üsna tugevat ravimit peaks määrama ainult raviarst. See annab tegelikult palju kõrvaltoimeid. Ravimit "Amitriptüliin" võtvad patsiendid kogevad sageli:
nägemise fokuseerimise rikkumine;
kõhukinnisus ja soole obstruktsioon;
letargia ja unisus;
pearinglus ja madal vererõhk;
Inimesed, kes seda ravimit kasutavad, võivad ka minestada..
Sellel ravimil on ka üsna palju vastunäidustusi. Näiteks ei määrata seda patsientidele, kui neil on probleeme:
põiehaigus.
Skisofreenia, bronhiaalastma, epilepsia ja mõnede muude haiguste korral määratakse seda ravimit ettevaatusega.
Suhteline (25 mg ja 10 mg Amitriptyline Nycomedi tablette kasutatakse ettevaatusega):
Antidepressantne toime selle ravimi võtmisel saavutatakse patsientide arvustuste põhjal üsna kiiresti. Vähemalt selles osas ei jää "Saroten" alla ühele eespool käsitletud ravimile, sealhulgas "Amitriptyline" ise. Ta eemaldab depressiooni ja paanikahood väga hästi. Lisaks, nagu patsiendid märkisid, magavad seda võtvad inimesed tavaliselt paremini ja suurendavad enesekindlust..
Paljud patsiendid leiavad ka selle ravimi eelise, et seda on depressiooni ja paanikahoogude raviks kasutatud väga pikka aega. See tähendab, et selle mõju psüühikale ja patsientide kehale on arstid hästi uurinud..
Selle ravimi puudused viitavad patsiendid tavaliselt selle kõrgetele kuludele, võrreldes paljude teiste antidepressantidega
Need, kes otsivad kõrvaltoimeteta "Anitriptyline" analoogi, peaksid kindlasti pöörama tähelepanu ennekõike sellele konkreetsele ravimile. See mõjutab patsiendi keha negatiivselt üsna harva.
Tõhususe poolest ületab see kõiki eespool käsitletud analooge..
Mis puudutab selle ravimi puudusi, siis arvustuste põhjal võib see mõnikord põhjustada tugevat kõhukinnisust ja suukuivust. Saroteni tablettide mõned puudused on patsientide arvamus, et neid on väga raske jagada kaheks ja neljaks osaks..