Gabagamma® (300 mg)

Gabagamma on epilepsiavastane ravim, mille aktiivsus on tingitud struktuursest sarnasusest neurotransmitteriga gamma-aminovõihappega.

Antikonvulsantide täpne toimemehhanism pole siiani teada ja seda uuritakse aktiivselt. On ilmne, et epilepsiahoogude sageduse vähendamiseks on vaja mõjutada epileptogeenset fookust, mille tagajärjel väheneb selles piirkonnas neuronite erutuvus. Seda saab saavutada epileptogeensete neuronite pärssimisega või inhibeerivate närvirakkude aktiveerimisega.

Närvisüsteemi pärssivate rakkude neurotransmitter on GABA - gamma-aminovõihape. Selle tulemusena on selle ülekande suurenemine, st inhibeerivate närvirakkude aktiivsuse stimuleerimine, veel üks meetod epileptogeense fookusega neuronite puhkepotentsiaali stabiliseerimiseks.

Hiljuti ilmus uus meetod epilepsiahoogude ennetamiseks, mis viiakse läbi gamma-aminovõihappe taseme tõstmisega, suurendades selle eelkäija glutamaadi kasutamist..

Gabapentiinil, mis on Gabagamma toimeaine, on mitu toimemehhanismi. Sellel ei ole GABA toimet ega mõjuta gamma-aminovõihappe retseptoreid ega naatriumikanaleid, kuna teised valproehappel põhinevad ravimid, barbituraadid, bensodiasepiinid ja muud ravimid, mis mõjutavad GABA ainevahetust. Selle tegevus areneb tänu:

Pingega seotud kaltsiumikanalite allüksustega seondumine ja kaltsiumioonide voolu peatamine, mis blokeerib neuropaatilise valu arengu;

Närvirakkude glutamaadist sõltuva surma vähenemine;

Gamma-aminovõihappe moodustumise suurendamine;

Monoamiini neurotransmitterite (histamiin, adrenaliin, noradrenaliin, dopamiin ja teised) vabanemise pärssimine.

Väljalaske vorm ja koostis

Gabagamma on saadaval annuses 300 mg kollaste želatiinkapslite kujul ja 400 mg annusena oranžide želatiinkapslite kujul. Ravimitootja: Artesan Pharma (Saksamaa).

1 tablett ravimit sisaldab:

• gabapentiin - 300, 400 mg;
• mitmesugused abiained.

Gababamma kuulub krambivastastesse ravimitesse, välja arvatud juhul, kui arst on selle välja kirjutanud.

Näidustused kasutamiseks

Gababammat kasutatakse:

• fokaalsed krambid sekundaarse üldistusega või selle puudumisel monopreparaadina või kompleksravi osana täiskasvanutele ja lastele alates 12. eluaastast;
• fokaalsed krambid sekundaarse üldistusega või selle puudumisel 3–12-aastaste laste kompleksravi osana;
• neuropaatiline valu üle 18-aastastel patsientidel.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus gabapentiini, abiainete või teiste selle rühma kuuluvate ravimite suhtes ajaloos;
• pankrease äge põletik;
• laktoositalumatus ja muud sellega seotud sünnidefektid;
• rinnaga toitmise periood;
• 3–12-aastaste laste ravi monopreparaadina;
• vanus alla 3-aastane.

Rakendusviis

Gababammat manustatakse suukaudselt, olenemata toidust. Ravimi võtmise vahe kolm korda päevas ei tohiks olla pikem kui 12 tundi.

Fokaalsete krampide korral on terapeutiline päevane vahemik täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel 900-1200 mg. Annus valitakse tiitrimisega, alustades annusest 300 mg. Neljandaks päevaks saavutab ravimi hea taluvuse korral annus 1200 mg, mis jaguneb 3-4 annuseks.

Kui gabapentiini määratakse 3–12-aastaste laste kompleksravi osana, on päevas kasutatav annus 23–35 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Efektiivse annuse valimine toimub ka tiitrimisega, alustades 10 mg päevas kuni 40-50 mg, sõltuvalt epilepsiahoogude raskusastmest.

Sõltuvalt neuropaatilise valu raskusest valitakse ravimi päevane annus individuaalselt ja mõnel juhul võib see ulatuda 3600 mg-ni.

Nõrgenenud madala kehakaaluga või pärast elundi siirdamist rehabilitatsioonis olevaid patsiente on soovitatav ravimi annust suurendada mitte rohkem kui 100 mg võrra.

Eakatel neerupuudulikkuse all kannatavatel või hemodialüüsi saavatel inimestel valitakse ravimi annus ka individuaalselt..

Kõrvalmõjud

Fokaalsete krampide ravimisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

• närvisüsteem: peavalu, pearinglus, ajutine mälukaotus, häiritud liikumiste koordineerimine, depressiivne sündroom, emotsionaalne ebastabiilsus, suurenenud närvilisus, õpilaste värisemine, värinad, koordinatsiooni halvenemine, hallutsinatsioonid, refleksi tugevuse muutused, unehäired ja teised;
• seedeelundid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspeptilised häired, roojamise häired, kõhunäärme- või maksapõletik, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kõhupuhitus, söögiisu suurenemine või puudumine, hammaste või igemete kahjustused;
• süda ja veresooned: tahhükardia, vasodilatatsiooni sümptomid, hüpertensioon;
• vereloomeorganid: leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine;
• lihas-skeleti süsteem: liigeste, lihaste põletik, luumurrud;
• bronhopulmonaalne aparaat: neelupõletik, nohu, köha;
• meeleelundid: nägemiskahjustus, tinnitus;
• kuseteede ja reproduktiivsüsteemid: impotentsus, kusepidamatus, neerupuudulikkus, meeste ja naiste rindade suurenemine;
• naha ja muud allergilised ilmingud: lööbed, sügelus, Quincke ödeem ja teised;
• teised: seljas või rinnus paiknev valu, väsimus, gripp, kehakaalu tõus, hambaemaili värvimuutus, turse, akne, juuste väljalangemine ja teised.

Neuropaatilise valu ravimisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

• seedeelundid: soole tühjendamise häired, düspeptilised häired, puhitus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu;
• närvisüsteem: desorienteerumine ruumis, düsaasia, unisus, paresteesia, vaimsed häired;
• bronhopulmonaalne aparaat: õhupuudus, neelu põletik;
• nahk: lööbed;
• meeleelundid: nägemise halvenemine;
• Teised: tursed, kehakaalu tõus, peavalu, seljavalu, erinevad infektsioonid, gripilaadne seisund.

Lisaks näitasid Gabagamma-ravi ajal alla 12-aastased lapsed vaenulikkust ja hüperkineesiat..

Võõrutussündroomi iseloomustasid kõige sagedamini ärevus, unepuudus, suurenenud higistamine, iiveldus ja valu..

erijuhised

tiitrimise ajal ei ole vaja määrata ravimi kontsentratsiooni vereplasmas, kuna see pole vajalik;

gabapentiin on puuduvate krampide ravis ebaefektiivne;

suhkruhaiguse korral on vaja kindlaks määrata glükoosi kontsentratsioon veres;

gabapentiinravi katkestatakse, kui ilmnevad ägeda pankreatiidi sümptomid ja patsienti uuritakse hoolikalt pankrease põletiku suhtes;

Gababamma sisaldab laktoosi, mida tuleb selle talumatuse korral arvestada;

Kui see ravim tühistatakse või selle annust vähendatakse, viiakse protsess läbi järk-järgult. Äkiline ärajätmine võib põhjustada epileptilise seisundi arengut;

Uuringuid ravi ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 3-aastastel lastel kompleksravi osana või alla 12-aastastel lastel monopreparaadina ei ole läbi viidud;

Puuduvad usaldusväärsed andmed gabapentiinravi põhjendatuse kohta alla 18-aastaste laste neuropaatia ravis;

Kõrvaltoimete korral tuleb ravimite võtmine lõpetada ja pöörduda abi saamiseks spetsialisti poole;

Võib-olla on Gabagamma mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele.

Ravimite koostoimed

Gabagamma ja teiste antikonvulsantide vahel ei olnud koostoimeid;

ravim ei mõjuta suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet. Kuid kombineeritud ravi korral koos teiste krambivastastega on rasestumisvastase toime vähenemine võimalik;

antatsiidid, milles on magneesiumi või alumiiniumi, vähendavad oluliselt Gabagamma biosaadavust. Nende võtmine on soovitatav 2 tundi enne antikonvulsandi võtmist;

tsimetidiin vähendab gabapentiini eritumist veidi;

etüülalkohol ja muud neurotroopsed ained võivad suurendada gabapentiini kõrvaltoimete esinemissagedust või raskust;

gabapentiini samaaegset manustamist morfiiniga iseloomustab epilepsiavastase aine kontsentratsiooni suurenemine, seetõttu peaks nende ravimite kasutamise vaheline intervall olema vähemalt 2 tundi;

gabapentiini kombineerimisel teiste epilepsiavastaste ravimitega täheldati valgu määramisel uriinis valepositiivseid tulemusi.

Analoogid

Gabagammaga sarnase koostise ja rakenduse parameetritega on mitu krambivastast ainet. Neid esindab kodumaise tootja gabapentiin:

• Canonpharma tootmise JSC;
• TsNKB FSUE;
• PIK-PHARMA PRO LLC;
• ravim Konvalis tootjalt LEKKO.

Nagu ka välismaiste tootmisettevõtete analoogid:

• India päritolu gabapentiin, ettevõte: Aurobindo Pharma;

• Gapentek: kapslid annusega 100, 300, 400 mg. Tootmine: Kern Pharma S.L. (Hispaania);

Katena on täielik analoog. Ravimi tootja: BELUPO d.d. (Horvaatia Vabariik);

Neurontin on saadaval kapslite ja tablettide kujul. Saksamaal toodetud Godecke GmbH poolt;

Hea hinna ja kvaliteedi suhte tõttu on tebantiin üks populaarsemaid gabapentiini preparaate. Tootja: Gedeon Richter (Ungari);

Egipentiin on saadaval standardsete annustena. Ravimvorm on esitatud kapslites ja tablettides. Tootja: West Pharma Prodocoes de Especialidades Farmaceuticas SA (Portugal);

Eplirontini annus on 300 mg kapslites. Tootja: Micro Labs (India).

Ladustamistingimused

Ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat, edasine kasutamine on keelatud. Hoiuruum peaks olema:

• lastele kättesaamatus kohas;
• temperatuuriga mitte üle 25 kraadi.