Betagistin: kasutusjuhised ja ülevaated
Ladinakeelne nimi: Betahistine
ATX-kood: N07CA01
Toimeaine: beetahistiin (beetahistiin)
Tootja: PRANAPHARM LLC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019
Hinnad apteekides: alates 40 rubla.
Betahistiin on histamiinravim, mis parandab labürindi mikrotsirkulatsiooni. Seda kasutatakse vestibulaarse aparatuuri patoloogiate korral.
Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, peaaegu valged või valged; 8 mg tabletid - tahvliga, 16 ja 24 mg tabletid - joone ja faasiga (5, 7, 10, 14 ja 20 tk. Blisterites, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6 10 pakki; 20 ja 30 tk. Polümeerpudelites või -purkides, pappkarbis 1 purk või 1 pudel).
Toimeaine: beetahistiindivesinikkloriid, 1 tabletis - 8, 16 või 24 mg.
Abikomponendid: sidrunhape, magneesiumstearaat, laktoos (piimasuhkur), kolloidne ränidioksiid (aerosiil), mikrokristalne tselluloos, tärklis 1500 (eelželatiniseeritud tärklis), naatriumlaurüülsulfaat, talk.
Betahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt. Prekliiniliste ja kliiniliste uuringute käigus on kinnitatud mitmeid hüpoteese..
Betahistiin on H osaline agonist1-histamiini ja H antagonist3-kesknärvisüsteemi vestibulaarsete tuumade histamiiniretseptorid, mis on H suhtes veidi aktiivsed2-retseptorid. Suurendab histamiini vahetust ja vabanemist, blokeerides presünaptilise H3-retseptorite suhtes ja vähendades H kogust3-retseptorid.
Prekliiniliste uuringute käigus näidati, et beetahistiin suurendab verevoolu sisekõrva vaskulaarses ribas, lõdvestades sisekõrva anumate kapillaarsfinktereid ja stimuleerides ka inimese aju vereringet..
Loomadel aitab beetahistiin pärast ühepoolset vestibulaarset neurektoomiat taastada vestibulaarfunktsiooni, hõlbustades ja kiirendades H3-histamiini retseptorid.
Inimestel väheneb ka vestibulaarse neurektoomia järgne taastumisaeg..
Betahistiin vähendab annuse sõltuvat toimepotentsiaali teket mediaalse ja lateraalse vestibulaarse tuuma neuronites.
Loomadel avaldunud beetahistiini farmakodünaamilised omadused annavad selle vestibulaarsele süsteemile positiivse terapeutilise toime.
Ravimi efektiivsust on tõestatud Meniere'i sündroomi ja vestibulaarse pearingluse korral, mis ilmnes pearingluse sageduse ja raskuse vähenemisega..
Suukaudselt imendub ravim seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin peaaegu täielikult 2-püridüüläädikhappe metaboliidiks (ei oma farmakoloogilist aktiivsust), mida leidub uriinis ja vereplasmas. Kuna muutumatu beetahistiini kontsentratsioon plasmas on väga madal, põhinevad farmakokineetilised analüüsid 2-püridüüläädikhappe metaboliidi sisalduse mõõtmisel. Tühja kõhuga võttes on beetahistiini maksimaalne kontsentratsioon veres suurem kui koos toiduga, kuid imendumine on mõlemal juhul sama, mis näitab ravimi imendumise aeglustumist söömise ajal..
Vähem kui 5% beetahistiinist seondub vereplasma valkudega.
Aeg 2-püridüüläädikhappe maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks uriinis või vereplasmas on umbes 60 minutit. Poolväärtusaeg - umbes 210 minutit.
2-peridüüläädikhappe eritumine toimub uriiniga. 8–48 mg ravimi võtmisel leitakse uriinist ligikaudu 85% algdoosist. Betahistiini eritumine neerude või soolte kaudu on tühine.
Kui ravimit võetakse suu kaudu annuses 8–48 mg, jääb selle eliminatsiooni kiirus konstantseks, mis näitab toimeaine farmakokineetika lineaarsust ja viitab sellele, et kaasatud metaboolne rada jääb küllastumata.
Vastavalt juhistele tuleb Betagistiini kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
Ravimit tuleb võtta suu kaudu koos toiduga..
Soovitatav täiskasvanute annus:
Ravi on pikk, arst määrab iga patsiendi kestuse individuaalselt. Seisundi paranemist täheldatakse tavaliselt juba ravimi regulaarse tarbimise alguses ja see võib mitme kuu jooksul suureneda.
Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, unisus (kuni 640 mg ravimi võtmisel), kardiopulmonaarsed komplikatsioonid, krambid (kui võtta üle 640 mg beetahistiini või kombinatsioonis teiste ravimitega).
Betahistiinil ei ole rahustavat toimet, see ei mõjuta reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet.
Raseduse ja imetamise ajal on ravimi kasutamine keelatud, kuna selle mõju hindamiseks pole piisavalt andmeid. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada..
Betagistiini kasutamine alla 18-aastaste patsientide raviks on keelatud.
Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Betahistiini kokkusobimatus või koostoimed teiste ravimitega pole teada..
Betahistini analoogid on: Betaver, Vertran, Betacetrin, Betaserk, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.
Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° С..
Kõlblikkusaeg - 5 aastat.
Välja antud retsepti alusel.
Betahistini kohta on arvustused erinevad. Mõned naised väidavad, et see ravim on aidanud neil menopausi ajal toime tulla tugevate peavalude ja pearinglusega. Teised kasutajad väidavad, et beetahistiini võtmine ei anna stabiilset toimet (ravimit tuleb pidevalt tarvitada) ega leevenda alati peavalu ja pearinglust.
Betagistiini ligikaudne hind on: 30 tabletti 8 mg - 45-80 rubla, 30 tabletti 16 mg - 95-156 rubla, 30 tabletti 24 mg - 65-104 rubla, 20 tabletti 24 mg - 130– 164 rubla, 60 tabletti 24 mg - 325–415 rubla.
Peamine toimeaine on beetahistiindivesinikkloriid.
Betahistiin on histamiini analoog, mis on loodud sünteetilisel meetodil. Põhimõtteliselt on ravimi toimeaine võimeline kasutama kesknärvisüsteemi histamiini H-1 ja H-3 retseptoreid (nõrgad ja tugevad antagonistid). Sel juhul peame silmas sisekõrva ja vestibulaarse tuuma retseptoreid..
Betahistiindivesinikkloriid mõjutab verevoolu, stimuleerides mikrotsirkulatsiooni ja sisekõrva kapillaaride läbilaskvust. Lisaks stabiliseerib selle ravimi toimeaine endolümfi rõhku ajukarbis ja labürindis.
Tulenevalt asjaolust, et beetahistiin on peamiselt vestibulaarse aparatuuri tuumade H-3 retseptorite inhibiitor, on sellel ravimil selgelt väljendunud mõju kesknärvisüsteemile, stabiliseerides neuronite ülekannet vestibulaarse tuuma neuronites.
Betahistiin võib õige manustamise korral vestibulaarse pearingluse sümptomid väga kiiresti neutraliseerida. Selle ravimi toimeainega kokkupuute periood on mitu minutit kuni 24 tundi. Betagistiini regulaarne manustamine arsti järelevalve all vähendab pearingluse sagedust ja efektiivsust, vähendab müra ja helinat kõrvades patsientidel ning halvenemise korral taastab kuulmise. Ravimil ei ole rahustavat toimet ega põhjusta erinevaid koordinatsioonihäireid. Ei mõjuta endokriinseid näärmeid.
Pärast ravimi suukaudset manustamist tablettidena imendub beetahistiin kiiresti ja täielikult. Ravimi toimeaine maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes tund pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga. Seejärel seondub beetahistiin inimese vereplasma valkudega, kuid väärib märkimist väga madal ühenduse tase - vähem kui 5%.
Vereplasmas saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon umbes 60 minuti pärast. See eritub organismist ainevahetuse tulemusena, metaboliseerides inaktiivseteks metaboliitideks - 2-püridüüläädikhape (peamine metaboliit) ja demetüülbetahistiin..
Ravimainete peaaegu täielik eritumine toimub päeva jooksul peamiselt neerude kaudu (umbes 90%), ülejäänud 10% eritub soolte ja maksa kaudu.
Interneti-foorumites esitavad kasutajad väga sageli küsimuse: "Millest Betagistin?".
Näidustused betagistiini kasutamiseks on järgmised: Meniere'i sündroomi ravi, samuti sümptomid, mis võivad hõlmata pearinglust, tinnitust, osalist kuulmislangust, iiveldust, koordinatsioonihäireid.
Märkus: Meniere'i sündroom avaldub vestibulaarsete ja kuulmishäirete kujul, mida varem inimestel ei täheldatud. Võib areneda ägeda insuldina. On suure tõenäosusega hilisemaks ägenemiseks.
Betahistiin on feokromotsütoomiga patsientidel vastunäidustatud. Kuna see ravim on histamiini sünteetiline analoog, võib selle võtmine põhjustada katehhoolamiinide vabanemist, mis põhjustab tõsist hüpertensiooni.
Lisaks on betahistiini võtmine vastunäidustatud, kui patsiendil on ülitundlikkus toimeaine või selle ravimi mis tahes abiainete suhtes..
Koos ilmsete kasulike mõjudega võib beetahistiini võtmine põhjustada kõrvaltoimete ilmnemist.
Tähelepanu: mitte iga seda ravimit tarvitav patsient ei tunne ebamugavust ja jälgib vähemalt ühe allpool loetletud kõrvaltoime ilmingut.
Eksperdid hoiatavad, et kõrvaltoimete ilmnemist mis tahes ravimi võtmisel ei tõlgendata alati negatiivselt. Reeglina võib mis tahes reaktsioon enamikul juhtudel tähendada keha kohanemist uue ravimiga, seetõttu peate enne ravimi kasutamise lõpetamist otsustama oma arstiga.
Betahistiini võtmise sagedased kõrvaltoimed ilmnevad ühel kümnest seda ravimit kasutavast patsiendist. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete loendis on sellised sümptomid nagu:
Kui need soovitused ei aita kõrvaltoimete kõrvaldamisel, peab patsient enne järgmise beetahistiini annuse võtmist tingimata nõu pidama arstiga.
Betagistiiniravimit tuleb võtta rangelt vastavalt juhistele..
Pearingluse tablette tuleb võtta koos toiduga või pärast sööki annuses 8 või 16 mg kolm korda päevas selle ravimi algfaasis..
Raviarsti säilitusannused jäävad raviarsti äranägemisel tavaliselt vahemikku 24–48 mg päevas. Päevane annus ei tohi ületada 48 mg. Annust saab kohandada vastavalt patsiendi tervise individuaalsetele omadustele. Mõnikord on paranemist näha alles pärast mõnenädalast ravi.
Maksakahjustusega patsientidele tuleb beetahistiinravi määrata pärast põhjalikku uurimist. Samuti on ette nähtud neeru- ja südamepuudulikkusega patsientide ravi..
Vanemas eas peaks betagistiini kasutama ettevaatusega, kuna selles elanikkonnarühmas on keha negatiivsete reaktsioonide tõenäosus ravimi toimeainete ja abiainete suhtes tõenäoline..
Betagistiini tablette ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Üldist teavet beetahistiini üleannustamise juhtude kohta ei esitatud. On teada, et mõnel patsiendil tekkisid kuni 640 mg ravimi manustamisel kerged kuni mõõdukad peavalu, iivelduse, unisuse ja valu sümptomid kõhu piirkonnas..
Muud üleannustamise sümptomid: oksendamine, düspepsia, ataksia ja krambid.
Tõsisemad tüsistused: tahtliku ravimi üleannustamise korral on täheldatud krampe, kopsu- või kardiovaskulaarseid tüsistusi, eriti koos teiste ravimitega. Spetsiifilist antidooti pole, seetõttu on selle ravimi üleannustamise korral soovitatav üks tund pärast allaneelamist maoloputada..
Praegu pole tõestatud ohtlike ravimite koostoimeid.
Ravimit väljastatakse apteekides ainult vastava pitseriga retsepti alusel.
Seda ravimit tuleb hoida toatemperatuuril, mitte üle 25 ° C (25 ° F), eemal niiskusest ja kuumusest. Tablette on soovitatav hoida õhukindlas anumas..
Kõlblikkusaeg 2 aastat. Pärast kõlblikkusaega on pillide võtmine rangelt vastunäidustatud, et vältida keha organite ja süsteemide negatiivseid ilminguid.
Betagistiini analoogid, sarnase koostisega ja efektiivse toimega kehale:
Nagu kõigi ravimite puhul, ei ole Betahistini ülevaated alati positiivsed. Spetsialiseeritud foorumitest leiate sageli ravimi kohta ülevaateid, mis räägivad mitte alati stabiilsest toimest. Sellega seoses on enamik kardiovaskulaarsüsteemi krooniliste häirete all kannatavaid inimesi sunnitud neid tablette regulaarselt tarvitama. Kuid see ei taga peavaludest ja peapööritusest vabanemist..
Sellest hoolimata on palju positiivseid ülevaateid. Näiteks kirjutasid mitmed naised, et menopausi alguses hakkasid nad kogema metsikut peavalu ja peapööritust, mis ei võimaldanud neil isegi veidi pead alla kallutada, kuna neil hetkedel kaotasid nad täielikult koordinatsiooni. Pärast beetahistiini määramist kadusid need sümptomid täielikult, ilmnes mõistuse selgus ja kergus kogu kehas..
Nii positiivsed kui ka negatiivsed arvustused näitavad, et see ravim nõuab väga delikaatset kasutamist - mõnede häirete korral võib see tervise täielikult taastada, samas kui teistel, vastupidi, ei ole oodatud mõju, vaid ainult vähendada sümptomite ilmnemist.
Betahistiinvesinikkloriidi hind võib varieeruda ja sõltub pakendis olevate tablettide arvust. Näiteks varieerub Betagistin 24 mg nr 30 hind vahemikus 80–105 rubla, mis, muide, ei mõjuta selle ravimi nõudlust. Paljud tarbijad usuvad, et ravimi nii madal hind on selle ilmsete eeliste täiendav pluss..
1 tableti kohta:
toimeaine:
Beetahistiindivesinikkloriid - 8,00 mg
(beetahistiini osas) - 5,21 mg
Abiained:
mikrokristalne tselluloos 101 - 80,80 mg
mannitool (E421) - 25,00 mg
talk - 6,30 mg
sidrunhappe monohüdraat - 2,50 mg
kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 2,50 mg
Ümmargused lamedad silindrikujulised valged või peaaegu valged, kaldservadega tabletid.
Farmakodünaamika
Beetahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt. Prekliinilised ja kliinilised andmed toetavad mitmeid hüpoteese:
Mõju histaminergilisele süsteemile
Osaline agonist H1-histamiini ja H antagonist3-kesknärvisüsteemi (CNS) vestibulaarsete tuumade histamiiniretseptorid omavad H-i suhtes vähe aktiivsust2-retseptorid. Betahistiin suurendab histamiini metabolismi ja vabanemist, blokeerides presünaptilise H3-retseptorite suhtes ja vähendades H kogust3-retseptorid.
Suurenenud verevool kohleaarsesse piirkonda, samuti kogu aju
Prekliiniliste uuringute kohaselt parandab beetahistiin vereringet sisekõrva vaskulaarses strias, lõdvestades sisekõrva anumate eelkapillaarseid sulgureid. Samuti on näidatud, et beetahistiin suurendab verevoolu inimese ajus.
Keskse vestibulaarse kompenseerimise protsessi hõlbustamine
Betahistiin kiirendab loomade vestibulaarfunktsiooni taastumist pärast ühepoolset vestibulaarse neurektoomiat, kiirendades ja hõlbustades H3-histamiini retseptorid.
Betahistiinravi korral väheneb ka inimeste vestibulaarse neurektoomia järgne taastumisaeg.
Neuronite ergastus vestibulaarsetes tuumades
Annusest sõltuvalt vähendab külgmise ja mediaalse vestibulaarse tuuma neuronite toimepotentsiaalide teket.
Loomadel leitud farmakodünaamilised omadused tagavad beetahistiini positiivse terapeutilise toime vestibulaarses süsteemis.
Betahistiini efektiivsust on tõestatud vestibulaarse pearingluse ja Meniere'i sündroomiga patsientidel, mis ilmnes pearingluse raskuse ja sageduse vähenemisega.
Farmakokineetika
Vaakum
Suukaudselt imendub beetahistiin seedetraktis kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast imendumist metaboliseerub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult, moodustades 2-püridüüläädikhappe metaboliidi.
Beetahistiini kontsentratsioon vereplasmas on väga madal. Seega põhinevad farmakokineetilised analüüsid 2-püridüüläädikhappe metaboliidi kontsentratsiooni mõõtmisel vereplasmas ja uriinis. Beetahistiini koos toiduga võttes on maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) veres madalam kui tühja kõhuga. Betahistiini koguimav imendumine on mõlemal juhul sama, mis näitab, et toidu tarbimine ainult aeglustab beetahistiini imendumist..
Levitamine
Beetahistiini seondumine vereplasma valkudega on alla 5%.
Ainevahetus
Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult, moodustades 2-püridüüläädikhappe metaboliidi, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus. 2-püridüüläädikhappe Cmax vereplasmas (või uriinis saabub tund pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg (T½) on umbes 3,5 tundi.
Taganemine
2-püridüüläädikhape eritub kiiresti neerude kaudu. Ravimi võtmisel annuses 8-48 mg leitakse umbes 85% algannusest uriinis. Betahistiini eritumine neerude või soolte kaudu on tühine.
Eritumiskiirus püsib 8-48 mg beetahistiini kasutamisel konstantsena, mis näitab beetahistiini farmakokineetika lineaarsust ja viitab sellele, et kaasatud metaboolne rada jääb küllastumata.
Meniere'i sündroom, mida iseloomustavad peamised sümptomid:
Vestibulaarse vertiigo (vertiigo) sümptomaatiline ravi.
Ülitundlikkus beetahistiini ja ravimi teiste komponentide suhtes; feokromotsütoom; rasedus, rinnaga toitmise periood: vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).
Hoolikalt
Peptiline haavand ja / või kaksteistsõrmiksoole haavand; bronhiaalastma.
Rasedus
Ravimi kasutamine on vastunäidustatud, kuna raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid selle kasutamise ohutuse kohta. Kui rasedus tuvastatakse uimastiravi perioodil, tuleb ravim tühistada.
Imetamise periood
Ei ole teada, kas beetahistiin eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on ravimi võtmine vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Viljakus
Loomkatsetes (rotid) ei leitud toimet fertiilsusele.
Toas, söögi ajal, ilma närimiseta, vähese veega.
Võtke 1-2 tabletti 3 korda päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus on 48 mg.
Annus tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt ravivastusest. Paranemine on mõnikord näha alles pärast mõnenädalast ravi. Parimad tulemused saavutatakse mõnikord pärast mitu kuud kestnud ravi. On tõendeid selle kohta, et ravi määramine haiguse varases staadiumis hoiab ära progresseerumise ja / või kuulmislanguse hilisemates staadiumides.
Neeru- või maksapuudulikkusega ja ka eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kui märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles juhendis pole mainitud, või kui ükskõik milline kõrvaltoime muutub tõsiseks, palun teavitage sellest oma arsti..
Seedetrakti häired: sage (> 1/100 kuni> 1/100 kuni
N-metüül-2-püridiinietaanamiin (divesinikkloriidina)
Blokeerib endogeense histamiini lagunemise ja normaliseerib aju varre poonide tasandil vestibulaarse närvi külgmiste tuumade polüsünaptilistes neuronites neuronite ülekande, pärsib diamiini oksüdaasi, toimib eelkapillaarsetel sulguritel ja suurendab eelkapillaarset verevoolu.
See imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Cmax kolmandaks tunniks. Seondumine plasmavalkudega on madal. Läbib histohematogeenseid barjääre ja tungib kudedesse. Läbib biotransformatsiooni: suurem osa sellest muutub 2-püridüüläädikhappeks. 24 tunni jooksul eritub peaaegu täielikult uriiniga.
Mõjutab peamiselt histamiini H1- ja H3-sisekõrva retseptorid ja kesknärvisüsteemi vestibulaarsed tuumad. Parandab sisekõrva kapillaaride mikrotsirkulatsiooni ja läbilaskvust, suurendab verevoolu basilaarsetes arterites, normaliseerib endolümfirõhku labürindis ja ajukarbis. Vähendab pearingluse sagedust ja intensiivsust, vähendab tinnitust, parandab kuulmist kuulmislanguse korral. Ägedate vestibulaarsete häirete leevendamine saavutatakse esimese päeva jooksul, stabiilne kliiniline toime - pärast mitu kuud kestnud ravi.
Meniere'i tõbi ja sündroom (sh tinnitus ja kuulmispuudega), erineva päritoluga vestibulaarne pearinglus (vertebrobasilar-puudulikkus, traumajärgne entsefalopaatia, tserebrovaskulaarne ateroskleroos, vestibulaarne närvipõletik, labürindiit, healoomuline positsiooniline vertiigo) pärast neurokirurgilist.
Ülitundlikkus, peptiline haavand aktiivses faasis, bronhiaalastma, feokromotsütoom, rasedus (I trimester), lapsepõlv.
Seedetrakti peptiline haavand (anamneesis), rasedus (II ja III trimestril), rinnaga toitmine.
FDA loote tegevuse kategooria - pole kindlaks määratud.
Seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, raskustunne epigastriumis jne), peavalu, allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus jne).
Antihistamiinikumid vähendavad efektiivsust.
Sümptomid: peavalu, näo õhetus, pearinglus, tahhükardia.
Ravi: sümptomaatiline.
Seedetrakti haavandtõvega (sh anamneesiga) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik..
Tabletid valged või valkjad, ümmargused, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel.
| 1 vahekaart. | |
| beetahistiindivesinikkloriid | 16 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos (piimasuhkur), sidrunhappe monohüdraat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil), krospovidoon, talk, magneesiumstearaat.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
Histamiini sünteetiline analoog. See on sisekõrva anumate H 1 retseptorite agonist ja kesknärvisüsteemi vestibulaarsete tuumade H 3 retseptorite antagonist. Otsese agonistliku toimega sisekõrva anumate H1-retseptoritele, samuti kaudselt H3-retseptoritele toimimise kaudu, parandab see mikrotsirkulatsiooni ja kapillaaride läbilaskvust, normaliseerib endolümfirõhku labürindis ja cochleas ning suurendab verevoolu basilararteris.
Sellel on väljendunud tsentraalne toime, olles vestibulaarse närvi tuumade H 3 -retseptorite inhibiitor. Parandab vestibulaarsete tuumade neuronite juhtivust ajutüve tasemel.
Nende omaduste kliiniline ilming on pearingluse sageduse ja intensiivsuse vähenemine, tinnituse vähenemine, kuulmise paranemine kuulmislanguse korral..
Imendumine ja jaotumine
See imendub kiiresti. C max saavutatakse 3 tunni pärast. Plasmavalkudega seondumine on madal.
Eritub 24 tunni jooksul peaaegu täielikult uriiniga metaboliidi (2-püridüüläädikhape) kujul. T 1/2 - 3-4 tundi.
Ravimit tuleb ettevaatusega välja kirjutada maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi (ajaloos), feokromotsütooma, bronhiaalastma korral..
Seda võetakse suu kaudu, koos toiduga, 8-16 mg (0,5-1 tab.) 3 korda päevas.
Paranemist täheldatakse tavaliselt juba ravi alguses, stabiilne ravitoime ilmneb pärast 2-nädalast ravi ja võib tugevneda mitme ravikuu jooksul.
Pikaajaline ravi. Ravikuur määratakse individuaalselt.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, Quincke ödeem.
Muu: düspepsia sümptomid.
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, krambid.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi.
Koostoimed või kokkusobimatus teiste ravimitega pole teada.
Patsientidele, kellel on olnud maohaavand või kaksteistsõrmiksoole haavand, feokromotsütoom või bronhiaalastma, tuleb ravim välja kirjutada regulaarse meditsiinilise järelevalve all..
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Betahistiinil ei ole rahustavat toimet ega mõjuta võimet juhtida või osaleda tegevustes, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Andmete hindamine ravimi mõju kohta naise ja loote või lapse kehale raseduse ja imetamise ajal on ebapiisav.
Sellega seoses ei ole raseduse ajal soovitatav beetahistiini võtta. Kui imetamise ajal on vaja ravi jooksul välja kirjutada, on vajalik rinnaga toitmine lõpetada.
Ravim väljastatakse retsepti alusel.
B loetelu. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.
Rp. Tab. Betahistini 0,008 nr 30
D.S. 1 tablett 2 korda päevas
Retsepti vorm - 107-1 / a
Betahistiin toimib peamiselt sisekõrva histamiini H1- ja H3-retseptoritele ning kesknärvisüsteemi vestibulaarsetele tuumadele. See parandab mikrotsirkulatsiooni ja kapillaaride läbilaskvust, toimides otsese agonistliku toimega sisekõrva anumate H1 retseptoritele, samuti kaudselt mõju kaudu H3 retseptoritele, ning normaliseerib endolümfirõhku labürindis ja tibus. Samal ajal suurendab beetahistiin verevoolu basilaarses arteris..
Sellel on väljendunud tsentraalne toime, olles vestibulaarse närvi tuumade H3 retseptorite inhibiitor. Parandab vestibulaarsete tuumade neuronite juhtivust ajutüve tasemel.
Nende omaduste kliiniline ilming on pearingluse sageduse ja intensiivsuse vähenemine, tinnituse vähenemine, kuulmise paranemine kuulmislanguse korral..
See imendub kiiresti. Seondumine plasmavalkudega on madal. Cmax saavutatakse vereplasmas 3 tunni pärast. T1 / 2 on 3-4 tundi. Neerude kaudu eritub see 24 tunni jooksul peaaegu täielikult metaboliidi (2-peridüüläädikhappe) kujul..
Toas, söögi ajal. 8 mg tabletid: 1-2 vahelehte. 3 korda päevas. 16 mg tabletid: 1 / 2-1 sakk. 3 korda päevas 24 mg tabletid: 1 vaheleht. 2 korda päevas.
Paranemine ilmneb tavaliselt ravi alguses. Stabiilne ravitoime ilmneb pärast kahenädalast ravi ja võib mitme kuu jooksul suureneda. Pikaajaline ravi. Ravimi võtmise kestus valitakse individuaalselt.
- erineva päritoluga vestibulaarse pearingluse ravi ja ennetamine;
- sündroomid, sealhulgas pearinglus ja peavalu, tinnitus, progresseeruv kuulmislangus, iiveldus ja oksendamine;
- Meniere'i tõbi või sündroom.
- alla 18-aastased lapsed (andmete puudumise tõttu);
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Ettevaatus: seedetrakti haavand (sealhulgas anamneesis), feokromotsütoom, bronhiaalastma. Neid patsiente tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida..
- Seedetrakti häired
- Naha ülitundlikkusreaktsioonide ilmnemine (lööve, sügelus, urtikaaria)
- Quincke ödeem.
Kreemja tooniga valged või valged tabletid, lamedad silindrikujulised, kaldservad.
1 vaheleht. beetahistiindivesinikkloriid 8 mg.
10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
30 tk - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
Kreemja tooniga valged või valged tabletid, lamedad silindrikujulised, kaldus ja poolitusjoonega.
1 vaheleht. beetahistiindivesinikkloriid 16 mg.
10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
30 tk - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
Kreemja varjundiga valged või valged, siledad silindrikujulised tabletid, kaldserva ja poolitusjoonega.
1 vaheleht. beetahistiindivesinikkloriid 24 mg.
10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
30 tk - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
toimeaine: 1 tablett sisaldab 8 mg või 16 mg või 24 mg beetahistiindivesinikkloriidi;
abiained: povidoon, mikrokristalne tselluloos, laktoos, kolloidne ränidioksiid, krospovidoon, steariinhape.
Ravimid vestibulaarsete häirete raviks.
ATC kood N07C A01.
Meniere'i tõbi ja sündroom, mida iseloomustavad kolm peamist sümptomit:
Erineva päritoluga vestibulaarse vertiigo sümptomaatiline ravi.
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Rakenda sisemiselt. Võtke koos toiduga või pärast sööki rohke vedelikuga.
Päevane annus täiskasvanutele on 24-48 mg, jaotatuna ühtlaselt 2-3 annuse vahel.
Betahistin-ratiopharm 8 mg 1-2 tabletti 3 korda päevas (hommikul, lõunal ja õhtul).
Betahistin-ratiopharm 16 mg ½-1 tablett 3 korda päevas (hommikul, lõunal ja õhtul).
Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 tablett 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Annus tuleb valida eraldi, sõltuvalt toimest. Mõnikord täheldatakse sümptomite vähenemist alles pärast 2-3-nädalast ravi. Optimaalsed tulemused saavutatakse, kui ravimit võetakse mitu kuud. On tõendeid selle kohta, et varajane ravi võib vältida progresseerumist ja / või hilisemat kuulmislangust.
Eakad patsiendid
Ehkki kliiniliste uuringute andmed selle patsientide rühma kohta on praegu piiratud, viitab beetahistiini kasutamise kogemus registreerimisjärgsel perioodil, et selle populatsiooni puhul pole annuse kohandamine vajalik..
Neeru- või maksakahjustusega patsiendid
Selles patsientide rühmas spetsiaalseid kliinilisi uuringuid ei tehtud, kuid vastavalt beetahistiini registreerimisjärgse kasutamise kogemustele ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südame löögisageduse tõus.
Närvisüsteemist: peavalu, unisus.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: bronhiaalastma ägenemine (kui see on varem esinenud).
Seedetraktist: ebamugavustunne ja valu maos, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, puhitus, düspepsia, olemasoleva mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine.
Immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, näiteks anafülaksia.
Naha ja nahaaluskoe: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem, lööve, urtikaaria, sügelus.
Üldised häired: kuumuse tunne.
Betahistiini üleannustamise juhtumeid on mitu. Mõnel patsiendil esinesid kuni 640 mg ravimi manustamisel kerged kuni mõõdukad sümptomid (iiveldus, unisus, kõhuvalu). Betahistiini suurte annuste tahtlikul manustamisel täheldati tõsiseid tüsistusi (krampe, kardiopulmonaalseid tüsistusi), eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustamisega.
Võimalikud on ka liigse histamiini ilmingutele iseloomulikud sümptomid: näo õhetus, pearinglus, südame löögisageduse suurenemine, arteriaalne hüpotensioon, bronhospasmid ja tursed.
Ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Lisaks üldistele meetmetele toksiinide kõrvaldamiseks (maoloputus, aktiivsöe tarbimine) on soovitatav ka sümptomaatiline ravi.
Puuduvad andmed beetahistiini kasutamise kohta rasedatel. Kuna loomade reproduktiivtoksilisuse uuringud ei võimalda alati hinnata toksilise toime võimalust rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule inimestel, tuleks beetahistiini kasutada ainult selge vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all..
Beetahistiini tungimist rinnapiima ei ole uuritud. Ravimi kasutamise eeliseid emale tuleks võrrelda rinnaga toitmise eeliste ja võimaliku ohuga lapsele..
Kuna puuduvad andmed Betagistin-ratiopharmi ohutuse ja efektiivsuse kohta, ei soovitata seda välja kirjutada lastele (alla 18-aastastele).
Tuleb olla ettevaatlik, kui määratakse ja jälgitakse hoolikalt patsiente:
Antihistamiinikume võtvatele patsientidele määrake ettevaatus.
Ravim sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei tohi määrata harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele.
Betahistiin on näidustatud Meniere'i sündroomi raviks, mida iseloomustavad kolm peamist sümptomit: pearinglus, kuulmislangus, tinnitus, samuti vestibulaarse vertiigo sümptomaatiline ravi.
In vivo uuringuid beetahistiini koostoime uurimiseks teiste ravimitega ei ole läbi viidud. In vitro uuringute andmed viitavad tsütokroom P 450 ensüümide aktiivsuse in vivo pärssimise puudumisele.
In vitro saadud andmed näitavad beetahistiini metabolismi pärssimist ravimite poolt, mis pärsivad MAO (MAO) aktiivsust, sealhulgas MAO B alamtüüpi (näiteks selegiliin). Betahistiini ja MAO inhibiitoreid tuleb kasutada ettevaatusega (sh selektiivselt B-alatüübi MAO).
Betahistiindivesinikkloriid on histamiini analoog, H-antagonistide samaaegne kasutamine 1 histamiini retseptorid võivad provotseerida toimeainete vastastikust nõrgenemist.
Betahistiindivesinikkloriid on histamiini sünteetiline analoog suukaudseks manustamiseks. Beetahistiini toimemehhanismi on uuritud ainult osaliselt. On mitmeid usaldusväärseid hüpoteese, mida toetavad loomade ja inimeste osalusel tehtud uuringute andmed:
Betahistiini mõju histaminergilisele süsteemile
Leiti, et beetahistiinil on osaliselt agonistlik toime H suhtes 1 retseptoritele, samuti antagonistlik toime H suhtes 3 histamiini retseptorid närvikoes ja sellel on H vastu vähe aktiivsust 2 histamiini retseptorid. Betahistiin suurendab histamiini metabolismi ja vabanemist, blokeerides presünaptilise H 3 retseptorid ja vastava H hulga vähendamise protsessi indutseerimine 3 retseptorid.
Mõju nii sisekesta tsooni kui ka kogu aju suurenenud verevoolule
Farmakoloogilised uuringud loomadel on näidanud vereringe paranemist sisekõrva stria vascularis anumates, mis võib olla tingitud eelkõrvaliste sulgurite lõdvestumisest sisekõrva mikrotsirkulatsioonis. Beetahistiin leidis ka aju verevoolu suurenemist inimestel..
Vestibulaarse kompensatsiooni edendamine
Betahistiin kiirendab vestibulaarfunktsiooni taastumist loomadel pärast ühepoolset neuroektoomiat, kiirendades ja hõlbustades vestibulaarse kompenseerimise protsessi.
Mõju vestibulaarsete tuumade neuronite aktiivsusele
Leiti, et beetahistiinil on doosist sõltuv inhibeeriv toime keskmise ja külgmise vestibulaarse tuuma neuronite tipppotentsiaalide tekkimisele..
Betahistiini farmakodünaamilised omadused annavad ravimi positiivse terapeutilise toime vestibulaarsele süsteemile.
Betahistiini efektiivsust on näidatud vestibulaarse pearingluse ja Meniere'i tõvega patsientidel läbi viidud uuringutes, mis ilmnes vertiigo rünnakute raskuse ja sageduse vähenemisega.
Praegu ei saa beetahistiindivesinikkloriidi inimverest puhtal kujul eraldada, kuna selle kontsentratsioonid on alla avastamistaseme. Seega määratakse kontsentratsioon vereplasmas ja poolväärtusaeg radioaktiivse isotoopiga märgistatud beetahistiindivesinikkloriidi abil ja passiivse põhimetaboliidi - 2-püridüüläädikhappe kontsentratsioon uriinis..
Imendumine. Pärast beetahistiini võtmist imendub dihüdrokloriid kiiresti ja peaaegu täielikult. 14 C-märgisega beetahistiindivesinikkloriidi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga 1:00 jooksul. Ja see väheneb poolväärtusajaga umbes 3,5 tundi. Betahistiindivesinikkloriidi biosaadavus on teadmata..
Levitamine. Betahistiindivesinikkloriidi jaotusruumala pole teada. Seondumine plasmavalkudega on alla 5%.
Ainevahetus. Betahistiindivesinikkloriid muundub maksas kiiresti mitteaktiivseks peamiseks metaboliidiks - 2-püridüüläädikhappeks ja demetüül-beetahistiiniks..
Järeldus. 90% beetahistiindivesinikkloriidist eritub neerude kaudu mitteaktiivse metaboliidi - 2-püridüüläädikhappe kujul. Uriinis leidub ainult demetüül-beetahistiini väheseid kontsentratsioone. Sapiga eritumine ei ole beetahistiindivesinikkloriidi ja selle metaboliitide oluline eritumise viis.
Betahistin-ratiopharm 8 mg tabletid on valged või peaaegu valged, silindrikujulised, lamedad, mõlemalt küljelt kaldu. Ühel küljel - reljeefne "B8", teine külg on sile.
Betahistin-ratiopharm 16 mg tabletid on valged või peaaegu valged, silindrikujulised, lamedad, mõlemalt küljelt kaldu. Ühel küljel - reljeefne "B16", teisel küljel - rikkeliin.
Betahistin-ratiopharm 24 mg valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on murdjoon..
8 mg ja 16 mg tabletid - hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas. 24 mg tabletid - hoida originaalpakendis temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.
8 mg ja 16 mg tabletid: 10 tabletti blistris, 3 blistrit pappkarbis.
24 mg tabletid: 10 tabletti blistris, 2 blisterit pappkarbis.
Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Saksamaa.