Amitriptüliin on antidepressant, millel on täiendav toime une normaliseerimiseks. Unehäired võivad olla üks depressiooni ilmingutest või areneda iseenesest aju talitlushäirete tõttu. Kuidas amitriptüliin aitab selle probleemiga toime tulla, ütleme artiklis.
Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant, kuna selle struktuuris on kolm keemilist ringi. Selle toime põhineb võimel suurendada serotoniini ja norepinefriini sisaldust närvikoes. Meeleolu kujunemises osalevad just need ained..
Ravim on ette nähtud:
Antidepressandi kasutamise vastunäidustused on:
Ravim on saadaval tablettide ja lahuse kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle kasutamisel tekivad sageli psüühika, närvi-, südame-veresoonkonna, seedesüsteemi ja urogenitaalsüsteemi kõrvaltoimed. Seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, nagu arst soovitab..
Amitriptüliin on ette nähtud erinevat tüüpi unetuse korral:
Ravimi hüpnootiline toime on tingitud mitmest mehhanismist:
Hüpnoosina määratakse amitriptüliini peamiselt öösel. Algannus on 12,5 mg (1/2 tabletti). Ebapiisava efektiivsusega 5 päeva pärast võib seda suurendada öösel 25 mg-ni. Kui unetus on kombineeritud depressiooniga, on soovitatav ravimit võtta kaks korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg (8 tabletti). Efektiivse annuse valimine peaks toimuma arsti järelevalve all..
Hüpnootiline toime ei ilmne alati kohe. Reeglina tuleb ravimit tarvitada vähemalt 2–4 nädalat, et selle mõju tunda. Ravikuur une stabiilseks normaliseerimiseks on vähemalt 3 kuud. Ilma vaheajata on amitriptüliinil lubatud juua kuni aasta.
Mõnel juhul soovitatakse antidepressanti kombineerida uinutitega, kuid seda tuleks teha äärmise ettevaatusega, kuna need võivad üksteise toimet tugevdada..
Sama nimega toimeainega amitriptüliini sisaldavaid preparaate toodavad paljud farmaatsiaettevõtted:
On ka sarnase koostisega ravimeid, mida toodetakse teiste kaubamärkide all - saroten retard, amisool.
Kõik need vahendid on omavahel asendatavad, kuid need erinevad abiainete koostise poolest. Need lisakomponendid võivad muuta antidepressandi imendumise kiirust, kõrvaltoimete esinemissagedust ja minimaalset efektiivset annust. Seetõttu erinevad erinevate tootjate ravimite ülevaated sageli märkimisväärselt..
Nii et kui minna üle ühe ettevõtte amitriptüliinilt teise tootja analoogile, peate hoolikalt oma heaolu kuulama - võib-olla peate annust kohandama.
Amitriptüliini hüpnootilise toime ülevaated on reeglina positiivsed. Patsiendid märkavad hüpnootilise toime üsna varajast ilmingut - 2 nädala jooksul, kuid mõne jaoks osutub see ülemääraseks. Ülevaadetes kurdavad nad unisust ja letargiat mitte ainult öösel, vaid ka päeval, võimetust tööle keskenduda. Tavaliselt lahendatakse sellised probleemid annuse vähendamisega. Mõnes temaatiliste foorumite arvustuses öeldakse, et 1/4 öösel võetud amitriptüliini tabletist aitab magama jääda.
Mõned patsiendid näitavad siiski, et nad ei saanud amitriptüliini võtta kõrvaltoimete tõttu südame düsfunktsiooni, libiido languse, kusepeetuse ja seedehäirete näol. Siin on mõned arvustused, mida leiate veebis:
Mis tahes eesmärgil amitriptüliini kasutatakse, võite seda juua ainult arsti loal. Samuti määrab arst une korrigeerimise annuse. Lisaks tuleb meeles pidada, et amitriptüliinravi ajal on keelatud juhtida autot ja teha muid potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad täielikku keskendumist..
Amitriptüliin on tõhus ravim, mis töötab depressiooni vastu. Just depressioon provotseerib sageli unetust. Õige annuse valimisel saate kroonilise unetusega hakkama..
Amitriptüliin on antidepressant, mida iseloomustavad analgeetilised, rahustid, anksiolüütilised, antiserotoniini toimed. Pärast selle võtmist väheneb söögiisu oluliselt.
See on ravim depressiooni vastu. Vähendab ärevust, väljendunud emotsionaalset põnevust, depressiivseid ilminguid. Depressioonivastane toimemehhanism on tingitud nonadrenaliini koguse suurenemisest sünapsides.
Ravimi toime toimub paar nädalat pärast selle sisenemist kehasse. Sellel on antihistamiin, rahusti, haavandivastane toime, M-antikolinergiline toime. Alandab vererõhku valu leevendamisel.
Amitriptüliin on saadaval suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul ja süstelahuse kujul. Apteek on saadaval ainult retsepti alusel. Toimeaine - amitriptüliinvesinikkloriid.
Amitriptüliini tootjad unetuse korral:
Amitriptüliin uniseks on näidustatud sellistel juhtudel:
Pideva depressiooni taustal ilmneb närvilisus, unetus.
Amitriptüliin on vastunäidustatud:
Kuna koostis sisaldab laktoosmonohüdraati, ei saa seda kasutada laktoosi- ja laktaasitalumatusega inimeste raviks. Erilise ettevaatusega määrake ravi alkoholismi, silmasisese rõhu tõusu, türeotoksikoosi, põie hüpotensiooni, soolte ja mao motoorse funktsiooni languse, maksa- või neerupuudulikkuse, bipolaarsete häirete all kannatavatele patsientidele.
Ravimite võtmisel on mõnel silmasisese rõhu tõus, nägemishäired, segasus, kõhukinnisus, tahhükardia, müdriaas, paralüütiline soole obstruktsioon.
Ravimi ägedal üleannustamisel on hallutsinatsioonid, õhupuudus, suurenenud higistamine, ataksia, rahutus, unisus. Sümptomite vastu võitlemiseks viiakse läbi maoloputus, määratakse sümptomaatiline ravi.
Amitriptüliini eelised on märkimisväärsed, kuna läbitud ravikuur võimaldab teil toime tulla depressiooni, ärevuse, hirmude, agressiivsuse ja ärrituvusega. Kõik need tingimused mõjutavad und. Depressiooni tõttu muutub selle kvaliteet märkimisväärselt. Ravim võimaldab teil normaliseerida une, reguleerida režiimi, vähendada ärkamiste arvu. Pärast teraapiat hakkab inimene tundma end palju paremini..
Negatiivsed aspektid hõlmavad vastunäidustuste olemasolu, samuti võimalikke kõrvaltoimeid. Ravi viiakse läbi erilise ettevaatusega eakatel patsientidel.
6–12-aastased lapsed joovad 1 tableti 1 kord päevas. Vajadusel saab pealekandmise sagedust suurendada kuni 2 korda. Selles kohas on lapse seisund ja ilmnevad sümptomid. Maksimaalne ööpäevane annus on 75 mg.
Näidatakse, et täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed joovad 2 tabletti kolm korda päevas. Sagedust saab arst suurendada kuni 4 korda. Maksimaalne ööpäevane annus on 350 mg. Nii lapsed kui ka täiskasvanud võtavad ravimit söögi ajal või pärast seda. Unetusravi tuleb alustada minimaalsete annustega.
Tähelepanu! Ravimit on vaja regulaarselt juua, vastasel juhul pole tulemust.
Kui aine ostetakse lahuse kujul, näidatakse üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele 10-30 mg ravimit 2-4 korda päevas. Maksimaalne lubatud annus on 150 mg päevas. Aine süstitakse intramuskulaarselt aeglaselt.
Vanemas eas kasutatakse ravimit väga ettevaatlikult. Selles vanuses koos kergete unehäiretega on näidustatud 10-50 mg päevas. Ravimite võtmine võib provotseerida uimastipsühhoosi, eriti öösel.
Rasedatel võtke ravimit ainult siis, kui kavandatud kasu kaalub üles lapse võimaliku ohu. Aine eritub rinnapiima ja võib põhjustada imikutel unisust. Ravi ajal on vaja GV-st loobuda.
Amitriptülil kui unerohul on palju analooge. Parimad on:
Kuid analoogi valimisega peaks tegelema ainult arst..
Enamik patsientide arvustusi on positiivsed, mis kinnitab efektiivsust.
Svetlana, 44-aastane
«Pärast teise lapse sündi hakkas unetus mind kohutavalt piinama. Varem ma ei puutunud selliste probleemidega kokku, kuid on näha pidevat stressiseisundit, erinevad laste graafikud annavad endast tunda. Arst soovitas mulle amitriptüliini. Ma kahtlesin väga kaua, sest mulle ei meeldi meditsiin, ma kardan negatiivseid mõjusid, kuid mul polnud üldse jõudu. Alustasin väikseima annusega ja tundsin mõningaid muutusi. Pärast seda suurendati annust ja sain unetusest üle. "
Sergei, 38-aastane
“Unetus on mind saatnud palju aastaid. Proovisin erinevaid raviskeeme, kuid ravimid aitasid ainult mõnda aega, mõned ei andnud üldse palju. Kolleeg nõustas Amitriptyline'i. Püüdsin seda vastavalt juhistele võtta ja jäin rahule. Märkasin tegevust pärast esimest annust. "
Loetletud arvustuste põhjal võime järeldada, et ravim on uneprobleemide jaoks äärmiselt tõhus. Kuid on oluline meeles pidada, et ravimil on mitmeid vastunäidustusi ja see võib põhjustada kõrvaltoimeid..
Tablettide maksumus jääb 20 rubla piiresse, infektsioonilahus - 40 rubla.
Ülevaateid lugedes olin üllatunud antidepressandi Amitriptyline üle, kõik kirjutavad, et see vabastatakse rangelt vastavalt retseptile. Meilt saate seda vabalt osta igas apteegis ja üldiselt teavad paljud inimesed seda, seda tuleb ette väga sageli ja kui unetuse või tugeva stressi teema ei üllata te kedagi selle ravimiga. Viimati ostsin 10 purki korraga Ukrainast ega küsinud ka minult ühtegi retsepti.
Olen ravimiga tuttav juba varajasest lapsepõlvest saati, mu ema (diagnoositud skisofreenia) on seda tarvitanud 11 aastat järjest, peaaegu iga päev, lisan lõpus natuke tema kogemustest, kuid kõigepealt tahan kirjeldada enda oma)
Rakenduskogemus:
Ma ei kurda depressiooni üle, kuid olen loomulikult melanhoolne, nii et mu meeleolu ja üldiselt minu elupositsioon on sagedamini negatiivsed, ma ei püüdnud sellist seisundit ravida, arvan, et see on pigem tegelane)
Kuid eriti stressirohketes olukordades (sugulase surm, raske haigus, pikaajaline unetus) päästis amitriptüliin korduvalt.
Võtan 1 tableti ja pärast seda magan kaks päeva, mind ei huvita üldse, meeleolu on taimne (une vahelistel perioodidel saab mitu tundi järjest lakke vaadata ilma midagi mõtlemata) sedatiivne toime on väga väljendunud, võimatu on keskenduda, tekib letargia, ja kui juua 2 tabletti, muutub kõne raskeks.
Sellise olukorra eeliseks on: rasketel hetkedel hajutab see probleemi tõepoolest, pikaajalise unetuse korral saate lõpuks magada. Ma soovitaksin seda kasutada harva, kuid ainult äärmuslikel juhtudel mitu päeva, välja arvatud juhul, kui teil on muidugi diagnoos, mis hõlmab pikaajalist kombineeritud ravi, kuid lihtsalt eluraskusi.
Amitriptüliin on parim unerohi! Proovisin populaarseid rahusteid ja kõigil oli nõrk efektiivsus, kuid siin oli see ainult 10 rubla pakendi kohta ja proovige mitte magama jääda!
Seal on ka piisavalt miinuseid: mis puudutab mind, siis see on pigem unerohi, depressiooniga inimesed võivad sellest ainult süveneda, ma ei tea, kuidas selline köögiviljameeleolu aitab depressioonist üle saada, see ei tõsta meeleolu.
Üldiselt on võimatu seda kasutada ja töötada, tahan väga magada, on raske keskenduda, see pärsib väga. Samuti on suu kuivus ja keele tuimus.
Nüüd skisofreenia kasutamise kohta:
Siin saan kirjutada palju, kõik sama 11 aastat sisseastumist, kuid kuna kogemused pole ikkagi minu omad, piirdun paari lausega)
Amitriptüliin määrati emale unerohuks, 1 tablett enne magamaminekut, ilma selleta ta ei maganud üldse (loomulikult oli päeval muid ravimeid - desinhibeerivad antipsühhootikumid + Fluanksoli igakuised süstid), kuid kogu selle perioodi jooksul oli ta pidevalt nii-öelda pidev depressioon. enamasti kas ta magas või lebas, polnud soovi midagi teha. Ravi kohandati, kuid ilma tugevate unerohtudeta läks kõik ainult hullemaks..
Üleannustamise kogemus:
Jah, see juhtus ka, pärast seda, kui mu ema oli öösel amitriptüliini paki ära joonud (tol ajal ma seda ei teadnud), ei olnud vaatepilt nõrga südamega: ma ei saanud juhtunust aru, ta lebas köögiviljaga, ta rääkis ebaselgelt eraldiseisvaid, sidusaid sõnu. Pumbati intensiivravist välja, alguses öeldi mulle, et nüüd ta valetab. aga midagi ei juhtunud. Nad diagnoosisid ka kahepoolse kopsupõletiku, hiljem lugesin, et see juhtub amitriptüliini üleannustamise korral.
Pärast seda ei joonud ta enam Amitptilini: juhtunu tõttu tekkis okserefleks, ravim asendati.
Mind hämmastab, et me müüme sellist ravimit igas apteegis ilma retseptita.!
Näidustused kasutamiseks:
Depressioon (eriti ärevus-, erutus- ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, involutionaalne, reaktiivne, neurootiline, ravim, koos orgaaniliste ajukahjustustega).
Farmakoloogiline toime:
Antidepressandid (tritsüklilised antidepressandid). Sellel on ka mõningane valuvaigisti (tsentraalne genees), antiserotoniini toime, aitab kõrvaldada voodimärgamist ja vähendab söögiisu.
Kirjeldus: tabletid on roosad, siledad ja väikesed, väga kergesti neelatavad.
Tootja: Ukraina OÜ "DZ" GNTSLS "
Annus: 25 mg tableti kohta. Annused on erinevad, sattusin ikkagi 10 mg peale.
Pakend - 25 tükki.
Vastunäidustused: isegi lugemine on hirmutav, kuna seda on liiga palju
Ülitundlikkus, kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist, müokardiinfarkt (äge ja alaäge periood), äge alkoholimürgistus, äge uimastite, analgeetiliste ja psühhoaktiivsete ravimite mürgitus, suletudnurga glaukoom, raske AV ja intraventrikulaarne juhtimisblokk ( kimp Tema, AV II blokaad), laktatsiooniperiood, laste vanus kuni 6 aastat.
Amitriptüliini tuleb kasutada ettevaatusega alkoholismi, bronhiaalastma, skisofreenia (psühhoosi võimalik aktiveerimine), bipolaarse häire, epilepsia, luuüdi hematopoeesi pärssimise, kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (stenokardia, arütmia, südameblokaadi, kroonilise südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, arteriaalne hüpertensioon), intraokulaarne hüpertensioon, insult, seedetrakti motoorse funktsiooni langus (soole paralüütilise obstruktsiooni oht), maksa- ja / või neerupuudulikkus, türeotoksikoos, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, hüpotensioon põis, raseduse ajal (eriti esimesel trimestril), vanemas eas.
Kõrvaltoimed: loetelu on veelgi muljetavaldavam kui vastunäidustused. Kuigi olen oma elu jooksul lugenud palju juhiseid erinevatele antidessantidele ja loetelu on kõikjal muljetavaldav, ei ütleks ma, et amitriptüliini siin midagi eristataks
Seotud ravimi antikolinergilise toimega: ähmane nägemine, majutusparalüüs, müdriaas, silmasisese rõhu suurenemine (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega inimestel - eesmise kambri kitsas nurk), tahhükardia, suukuivus, segasus (deliirium või hallutsinatsioonid), kõhukinnisus, paralüütiline soole obstruktsioon, urineerimisraskused.
Kesknärvisüsteemi poolelt: unisus, minestamine, väsimus, ärrituvus, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, maania, hüpomania, mäluhäired, keskendumisvõime langus, unetus, "õudusunenäod", asteenia; peavalu; düsartria, väikeste lihaste, eriti käte, käte, pea ja keele treemor, perifeerne neuropaatia (paresteesia), myasthenia gravis, müokloonus; ataksia, ekstrapüramidaalne sündroom, epilepsiahoogude sagenemine ja intensiivistamine; muutused elektroentsefalogrammis (EEG).
CVS-ist: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised muutused elektrokardiogrammis (EKG) (S-T laine või T laine) südamehaigusteta patsientidel; arütmia, vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus), intraventrikulaarse juhtivuse häire (QRS kompleksi laienemine, P-Q intervalli muutused, kimbu haru blokeerimine).
Seedetraktist: iiveldus, kõrvetised, gastralgia, hepatiit (sh maksafunktsiooni kahjustus ja kolestaatiline ikterus), oksendamine, söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu langus, stomatiit, maitsemuutused, kõhulahtisus, keele tumenemine.
Endokriinsüsteemist: munandite suuruse (turse) suurenemine, günekomastia; piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa; vähenenud või suurenenud libiido, vähenenud tugevus, hüpo- või hüperglükeemia, hüponatreemia (vasopressiini tootmise vähenemine), antidiureetilise hormooni (ADH) ebapiisava sekretsiooni sündroom. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria.
Teised: juuste väljalangemine, tinnitus, tursed, hüperpüreksia, lümfisõlmede turse, kusepeetus, pollakiuria.
Pikaajalise ravi korral, eriti suurtes annustes, koos selle järsu lõpetamisega on võimalik võõrutussündroomi tekkimine: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unehäired, ebatavalised unenäod, ebatavaline agitatsioon; järkjärgulise loobumisega pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne rahutus, unehäired, ebatavalised unenäod.
Tabletid valgest kuni valgeni, kergelt kollaka varjundiga, lameda silindrikujulise kujuga, kaldega; kerge marmoreerimine on lubatud.
1 vahekaart. | |
amitriptüliinvesinikkloriid | 11,32 mg, |
mis vastab amitriptüliini sisaldusele | 10 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos - 40 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 40 mg, eelželatiniseeritud tärklis - 25,88 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 400 μg, talk - 1,2 mg, magneesiumstearaat - 1,2 mg.
10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
100 tükki. - polümeerikarbid (1) - papppakendid.
Valged kuni valged, kergelt kollaka varjundiga, lamedalt silindrikujulised, kaldus ja poolitusjoonega tabletid; kerge marmoreerimine on lubatud.
1 vahekaart. | |
amitriptüliinvesinikkloriid | 28,3 mg, |
mis vastab amitriptüliini sisaldusele | 25 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos - 100 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 100 mg, eelželatiniseeritud tärklis - 64,7 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 1 mg, talk - 3 mg, magneesiumstearaat - 3 mg.
10 tükki. - kontuuriga rakupakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
100 tükki. - polümeerikarbid (1) - papppakendid.
Antidepressandid (tritsüklilised antidepressandid). Sellel on ka mõningane valuvaigisti (tsentraalne genees), antiserotoniini toime, aitab kõrvaldada voodimärgamist ja vähendab söögiisu.
Sellel on tugev perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime, mis on tingitud suurest afiinsusest m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev sedatiivne toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite ja alfa-adrenergilise blokeeriva toimega.
Omab IA klassi antiarütmikumide omadusi, nagu kinidiin terapeutilistes annustes, aeglustab vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib see põhjustada tugevat intraventrikulaarset blokaadi).
Antidepressantide toimemehhanism on seotud norepinefriini ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (nende reabsorptsiooni vähenemine)..
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, häiritud depressiivsetes tingimustes. Vähendab ärevust, erutust ja depressiivseid ilminguid ärevus-depressiivsetes seisundites.
Haavandivastase toime mehhanism on tingitud võimest pakkuda rahustavat ja m-antikolinergilist toimet. Efektiivsus voodimärgamisel on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie venitusvõime suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimulatsiooni, alfa-adrenergilist agonisti aktiivsust, millega kaasneb sulgurlihase toonuse suurenemine ja serotoniini omastamise tsentraalne blokaad. Sellel on tsentraalne analgeetiline toime, mis arvatavasti on seotud monoamiinide, eriti serotoniini kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja mõjudega endogeensetele opioidsüsteemidele.
Buliimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib olla sarnane depressiooni korral). Ravimi selge toime on näidatud buliimia korral nii depressioonita kui ka selle juuresolekul, samas kui buliimia vähenemist võib täheldada ilma samaaegse depressiooni nõrgenemiseta.
Üldanesteesia ajal langetab see vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO).
Antidepressant toimib 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise algust.
Amitriptüliini biosaadavus on 30–60%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46–70%. Aeg C max saavutamiseks pärast allaneelamist on 2,0-7,7 tundi. Vd on 5-10 l / kg. Amitriptüliini efektiivsed terapeutilised kontsentratsioonid veres on 50–250 ng / ml, nortriptüliini puhul 50–150 ng / ml..
Cmax 0,04-0,16 μg / ml. See läbib (sealhulgas nortriptüliini) läbi histohematoloogiliste barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri, platsentaarbarjääri ja siseneb rinnapiima. Suhtlus plasmavalkudega - 96%.
See metaboliseeritakse maksas isoensüümide CYP2C19, CYP2D6 osalusel, omab "esimese passi" efekti (demetüülimise, hüdroksüülimise teel) aktiivsete metaboliitide - nortriptüliini, 10-hüdroksü-amitriptüliini ja inaktiivsete metaboliitide - moodustumisega. T 1/2 vereplasmast - 10–26 tundi amitriptüliini ja 18–44 tundi nortriptüliini puhul. Eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.
Depressioon (eriti ärevus-, erutus- ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, involutionaalne, reaktiivne, neurootiline, ravim, koos orgaaniliste ajukahjustustega).
Kompleksravi osana kasutatakse seda segatüüpi emotsionaalsete häirete, skisofreeniaga psühhooside, alkoholi ärajätmise, käitumishäirete (aktiivsus ja tähelepanu), öise enureesi (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), buliimia nervosa, kroonilise valu sündroomi (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpiline valu näol, postherpeetiline neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (profülaktika), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.
Ülitundlikkus, kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist, müokardiinfarkt (äge ja alaäge periood), äge alkoholimürgistus, äge uimastite, analgeetiliste ja psühhoaktiivsete ravimite mürgitus, suletudnurga glaukoom, raske AV ja intraventrikulaarne juhtimisblokk ( kimp Tema, AV II blokaad), laktatsiooniperiood, laste vanus kuni 6 aastat.
Laktoosmonohüdraadi (piimasuhkru) sisalduse tõttu tablettides ei tohi seda ravimit kasutada harvaesinevate pärilike haigustega, nagu galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, patsiendid..
Hoolikalt. Amitriptüliini tuleb kasutada ettevaatusega alkoholismi, bronhiaalastma, skisofreenia (psühhoosi võimalik aktiveerimine), bipolaarse häire, epilepsia, luuüdi hematopoeesi pärssimise, kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (stenokardia, arütmia, südameblokaadi, kroonilise südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, arteriaalne hüpertensioon), intraokulaarne hüpertensioon, insult, seedetrakti motoorse funktsiooni langus (soole paralüütilise obstruktsiooni oht), maksa- ja / või neerupuudulikkus, türeotoksikoos, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, hüpotensioon põis, raseduse ajal (eriti esimesel trimestril), vanemas eas.
Määrake suu kaudu, ilma närimiseta, kohe pärast söömist (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).
Depressiooniga täiskasvanute puhul on algannus öösel 25-50 mg, seejärel saab annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust, kuni maksimaalselt 300 mg päevas. 3 jagatud annusena (suurem osa annusest võetakse öösel). Terapeutilise efekti saavutamisel võib annust järk-järgult vähendada efektiivse miinimumini, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravikuuri kestus sõltub patsiendi seisundist, teraapia efektiivsusest ja tolerantsusest ning see võib ulatuda mitmest kuust kuni 1 aastani ja vajadusel isegi kauem. Vanemas eas, kergete häirete, samuti buliimia korral, on emotsionaalsete häirete ja käitumishäirete, skisofreeniaga psühhooside ja alkoholi ärajätmise kompleksravi osana ette nähtud annus 25-100 mg päevas. (öösel), pärast ravitoime saavutamist, lähevad nad üle minimaalsele efektiivsele annusele - 10-50 mg / päevas.
Migreeni ennetamiseks koos neurogeense iseloomuga kroonilise valusündroomiga (sealhulgas pikaajalise peavaluga), samuti maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravis - 10-12,5-25 kuni 100 mg päevas. (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).
Lapsed antidepressandina: 6-12-aastased - 10-30 mg päevas. või 1-5 mg / kg / päevas. murdosa, noorukieas - kuni 100 mg / päevas.
Öise enureesiga 6-10-aastastel lastel - 10-20 mg päevas. öösel, 11-16-aastased - kuni 50 mg päevas.
Seotud ravimi antikolinergilise toimega: ähmane nägemine, majutusparalüüs, müdriaas, silmasisese rõhu suurenemine (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega inimestel - eesmise kambri kitsas nurk), tahhükardia, suukuivus, segasus (deliirium või hallutsinatsioonid), kõhukinnisus, paralüütiline soole obstruktsioon, urineerimisraskused.
Kesknärvisüsteemi poolelt: unisus, minestamine, väsimus, ärrituvus, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, maania, hüpomania, mäluhäired, keskendumisvõime langus, unetus, "õudusunenäod", asteenia; peavalu; düsartria, väikeste lihaste, eriti käte, käte, pea ja keele treemor, perifeerne neuropaatia (paresteesia), myasthenia gravis, müokloonus; ataksia, ekstrapüramidaalne sündroom, epilepsiahoogude sagenemine ja intensiivistamine; muutused elektroentsefalogrammis (EEG).
CVS-ist: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised muutused elektrokardiogrammis (EKG) (S-T laine või T laine) südamehaigusteta patsientidel; arütmia, vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus), intraventrikulaarse juhtivuse häire (QRS kompleksi laienemine, P-Q intervalli muutused, kimbu haru blokeerimine).
Seedetraktist: iiveldus, kõrvetised, gastralgia, hepatiit (sh maksafunktsiooni kahjustus ja kolestaatiline ikterus), oksendamine, söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu langus, stomatiit, maitsemuutused, kõhulahtisus, keele tumenemine.
Endokriinsüsteemist: munandite suuruse (turse) suurenemine, günekomastia; piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa; vähenenud või suurenenud libiido, vähenenud tugevus, hüpo- või hüperglükeemia, hüponatreemia (vasopressiini tootmise vähenemine), antidiureetilise hormooni (ADH) ebapiisava sekretsiooni sündroom. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria.
Teised: juuste väljalangemine, tinnitus, tursed, hüperpüreksia, lümfisõlmede turse, kusepeetus, pollakiuria.
Pikaajalise ravi korral, eriti suurtes annustes, koos selle järsu lõpetamisega on võimalik võõrutussündroomi tekkimine: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unehäired, ebatavalised unenäod, ebatavaline agitatsioon; järkjärgulise loobumisega pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne rahutus, unehäired, ebatavalised unenäod.
Seos ravimiga ei ole tõestatud: luupuse-laadne sündroom (rändartriit, tuumavastaste antikehade ilmnemine ja positiivne reumatoidfaktor), maksa düsfunktsioon, vanadus.
Kesknärvisüsteemi küljelt: unisus, stuupor, kooma, ataksia, hallutsinatsioonid, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, keskendumisvõime langus, desorientatsioon, segasus, düsartria, hüperrefleksia, lihaste jäikus, koreoatetoos, epileptiline sündroom.
CVS-ist: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, intrakardiaalse juhtivuse halvenemine, tritsükliliste antidepressantidega mürgistusele iseloomulikud EKG muutused (eriti QRS), šokk, südamepuudulikkus; väga harvadel juhtudel - südameseiskus.
Teised: hingamisdepressioon, õhupuudus, tsüanoos, oksendamine, palavik, müdriaas, suurenenud higistamine, oliguuria või anuuria.
Sümptomid tekivad 4 tundi pärast üleannustamist, saavutavad maksimumi 24 tunni pärast ja kestavad 4-6 päeva. Üleannustamise kahtluse korral, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida.
Ravi: suukaudseks manustamiseks: maoloputus, aktiivsöe tarbimine; sümptomaatiline ja toetav ravi; raske antikolinergilise toimega (vererõhu langetamine, arütmiad, kooma, müokloonilised epilepsiahoogud) - koliinesteraasi inhibiitorite kasutuselevõtt (krampide suurenenud riski tõttu ei ole füsostigmiini kasutamine soovitatav); vererõhu ning vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatakse CVS-i (sh EKG) funktsioonide jälgimist 5 päeva jooksul (ägenemine võib tekkida 48 tunni pärast ja hiljem), krambivastast ravi, kunstlikku ventilatsiooni (ALV) ja muid elustamismeetmeid. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.
Etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh teised antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) koosmanustamisel on kesknärvisüsteemi pärssiva toime, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime oluline suurenemine võimalik. Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide suhtes.
Suurendab antikolinergilise toimega ravimite (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid) antikolinergilist toimet, mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, soolestikust ja põiest). Kasutamisel koos antikolinergiliste ainete, fenotiasiini derivaatide ja bensodiasepiinidega - rahustava ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevdamine ja suurenenud epilepsiahoogude risk (krambihoogude aktiivsuse künnise langetamine); fenotiasiini derivaadid võivad lisaks suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.
Kasutamisel koos krambivastaste ravimitega on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendada krampide aktiivsuse künnist (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust..
Kui seda kasutatakse koos antihistamiinikumidega, klonidiin - kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine; koos atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalreaktsioone - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.
Amitriptüliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiooni derivaadid) samaaegsel kasutamisel on viimaste antikoagulandi aktiivsuse suurenemine võimalik. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide (GCS) põhjustatud depressiooni. Türotoksikoosi ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski. Vähendab fenütoiini ja alfablokaatorite efektiivsust.
Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad T 1/2, suurendavad amitriptüliini toksilise toime tekkimise riski (võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine 20-30% võrra), maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad kontsentratsiooni plasmas ja vähendada amitriptüliini efektiivsust.
Kombineeritud kasutamine koos disulfiraami ja teiste atsetaldehüdrogenaasi inhibiitoritega provotseerib deliiriumi.
Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib osutuda vajalikuks amitriptüliini annuse vähendamine 50%).
Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust.
Amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimase hüpotensiivse toime vähenemine; kokaiiniga - südame rütmihäirete tekkimise oht.
Antiarütmikumid (näiteks kinidiin) suurendavad rütmihäirete riski (võib-olla aeglustavad amitriptüliini metabolismi).
Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis avalduvad Q-T intervalli pikenemises EKG-l.
Suurendab epinefriini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini toimet CVS-ile (ka siis, kui need ravimid kuuluvad lokaalanesteetikumidesse) ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski..
Manustamisel koos alfa-adrenergiliste agonistidega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse imendumisega) võib viimase vasokonstriktorne toime suureneda..
Koos kilpnäärmehormoonidega - terapeutilise ja toksilise toime vastastikune tugevdamine (hõlmavad südame rütmihäireid ja kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet).
M-antikolinergilised ja antipsühhootilised ravimid (antipsühhootikumid) suurendavad hüperpüreksia tekkimise riski (eriti kuuma ilmaga).
Manustamisel koos teiste hematotoksiliste ravimitega on hematotoksilisuse suurenemine võimalik.
Ei ühildu MAO inhibiitoritega (võib suurendada hüperpüreksia, raskete krampide, hüpertensiivsete kriiside ja patsiendi surma perioodide sagedust).
Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); raviperioodil - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib areneda agranulotsütoos ja seetõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkimise korral), pikema ravi korral - CVS-i ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja CVD-haigustega patsientidel näidatakse südame löögisageduse, vererõhu ja EKG jälgimist. EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS kompleksi laienemine).
Ettevaatlik peab olema lamavas või istuvas asendis järsult püstiasendisse liikumisel.
Raviperioodil tuleks etanooli kasutamine välistada.
Määratud mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist, alustades väikestest annustest.
Pärast pikaajalist ravi sissepääsu ootamatu lõpetamisega on võimalik välja jätta võõrutussündroom..
Amitriptüliin annustes üle 150 mg päevas. vähendab krampide aktiivsuse künnist (tuleb arvestada eelsoodumusega patsientide epilepsiahoogude riskiga, samuti muude krampide sündroomi tekkimist soodustavate tegurite olemasolul, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumid) samaaegne kasutamine etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide, katkestamine. Tõsist depressiooni iseloomustab suitsiidide oht, mis võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (volitatavate isikute usaldamine ravimite hoidmiseks ja väljastamiseks). Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise riski. Seetõttu peaks amitriptüliini või mis tahes muude antidepressantide väljakirjutamisel selles patsientide kategoorias enesetapurisk ja nende kasutamise eelised olema korrelatsioonis. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud enesetapurisk üle 24-aastastel inimestel ja üle 65-aastastel vähenes see veidi. Antidepressantidega ravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida, et varakult tuvastada suitsiidikalduvust..
Tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel depressiooni faasis ravi ajal võivad tekkida maniakaalsed või hüpomanilised seisundid (vajalik on annuse vähendamine või ravimi ärajätmine ja antipsühhootilise ravimi määramine). Pärast nende seisundite leevendamist võib ravi jätkata, kui see on näidustatud.
Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu on türotoksikoosiga patsientide või kilpnäärmehormooni preparaate saavate patsientide ravimisel vajalik ettevaatus..
Koos elektrokonvulsiivse raviga määratakse see ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all..
Eelsoodumusega ja eakatel patsientidel võib see provotseerida uimastipsühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaovad need mõne päeva jooksul).
Võib põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes peavad voodis püsima.
Enne üld- või lokaalanesteesia tegemist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitriptüliini..
Antikolinergilise toime tõttu on võimalik vähendada pisaravoolu ja pisaravedelikus oleva lima koguse suhtelist suurenemist, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..
Pikaajalisel kasutamisel suureneb hambakaariese esinemissagedus. Riboflaviini vajadus võib suureneda.
Loomade reproduktsiooniuuringud on näidanud kahjulikku mõju lootele ning rasedatel ei ole adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid läbi viidud. Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
See eritub rinnapiima ja võib põhjustada väikelaste unisust. Vältimaks vastsündinute võõrutussündroomi arengut (mis väljendub õhupuuduse, unisuse, soolekoolikute, suurenenud närvisüsteemi erutuvuse, vererõhu suurenemise või vähenemise, värisemise või spastiliste nähtuste korral), tühistatakse amitriptüliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sünnitust.
Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.
Ravi perioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
See eritub rinnapiima ja võib põhjustada väikelaste unisust. Vältimaks vastsündinute võõrutussündroomi arengut (mis väljendub õhupuuduse, unisuse, soolekoolikute, suurenenud närvisüsteemi erutuvuse, vererõhu suurenemise või vähenemise, värisemise või spastiliste nähtuste korral), tühistatakse amitriptüliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sünnitust.
Vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.
Depressiooni ja muude psüühikahäiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise riski. Seetõttu tuleks amitriptüliini või mõne muu antidepressandi väljakirjutamisel selles patsientide kategoorias enesetapurisk ja nende kasutamise eelised olla korrelatsioonis