Amitriptüliin on antidepressantide rühma kuuluv ravim, mis on ette nähtud depressiivsete seisundite, psühhoosi, emotsionaalsete ja foobiliste häirete korral. Sellel on väljendunud rahustav ja tymoanaleptiline toime - ravi viib psüühika aktiveerumiseni ja meeleolu paranemiseni. Viitab "vana" põlvkonna antidepressantidele.
Hoolimata kiirest ravitoimest olid arstid selle esmavaliku osas lahknenud. Mõelge, kuidas amitriptüliin toimib ja kuidas seda kasutatakse, kui ohtlik on ravimi kontrollimatu tarbimine ja üleannustamine.
Amitriptüliin on tritsükliliste antidepressantide rühma kuuluv ravim. Lisaks peamistele mõjudele on see analgeetiline toime, aitab voodimärgamise ravis..
Amitriptüliini toodavad mitmed tootjad - kodumaised "Veropharm", "ALSI Pharma", aga ka välismaised - Grindex, Nycomed, erinevate kaubanimedega:
Amitriptüliin kuulub antidepressantide farmakoloogilisse rühma. Selle brutovalem on C20H23N. Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN) - amitriptüliin.
Amitriptüliin on saadaval kahes ravimvormis - tabletid ja lahus.
Tabletid sisaldavad 10 või 25 mg toimeainet - amitriptüliinvesinikkloriidi. Täiendavad (passiivsed) ained - mikrokristalne tselluloos, talk, laktoosmonohüdraat, ränidioksiid, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis.
Ravimi "Amitriptüliin" koostis lahuse kujul sisaldab 10 mg toimeainet ja lisaks - vesinikkloriid (vesinikkloriidhape), bensetoonium ja naatriumkloriid, dekstroosmonohüdraat, infusioonivesi.
Ravim kuulub tugevatesse antidepressantidesse. Amitriptüliini toimemehhanism kehal on noradrenaliini ja närvisüsteemi serotoniini kontsentratsiooni suurenemine sünapsites ja serotoniini kontsentratsiooni suurenemine. Pikaajalise ravi korral väheneb beeta-2 adrenergiliste ja serotoniini retseptorite funktsionaalne aktiivsus ajus. Erineb tugevalt väljendunud antikolinergilisest toimest (tsentraalne ja perifeerne).
Kuidas amitriptüliin depressiooni korral toimib? - parandab meeleolu, vähendab psühhomotoorset erutust, ärevust, normaliseerib une. Ravimi antidepressantne toime ilmneb 2-3 nädalat pärast ravimi algust..
Lisaks väljendunud antidepressantide toimele on ravimil mitmeid muid toiminguid..
Näidustuste loetelu on ulatuslik, kuid amitriptüliini määramise peamine põhjus on erineva päritoluga depressiivsed seisundid..
Millest amitriptüliin aitab?
Näidustused tablettide ja amitriptüliini lahuse kasutamiseks on sarnased.
Terapeutiline annus ja ravi kestus tuleb manustada eraviisiliselt. Kui palju amitriptüliini võin võtta? - kursus mitte rohkem kui 8 kuud.
Kas peaksin amitriptüliini jooma enne või pärast sööki? Tablette võetakse pärast sööki, ilma esmase närimiseta, et vähendada maoärritust.
"Amitriptüliini" tablettide kasutusjuhised näitavad järgmisi soovitatud annuseid.
Kuidas võtta unetuseks amitriptüliini öösel? Kui depressiooni taustal esineb unehäireid, ei vaja see tavapärase raviskeemi muutmist, ravimit võetakse ülalkirjeldatud viisil.
Lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt, aeglaselt. Päevane annus on 20-40 mg, jagatuna 4 manustamiseks. Üleminek järk-järgult suukaudsele vormile, see tähendab tablettidele.
Ravim kuulub FDA klassifikatsiooni järgi loote C toimekategooriasse (loomkatsetes leiti negatiivne mõju). Seetõttu on amitriptüliini määramine raseduse ajal väga ebasoovitav. Seda kasutatakse ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles lootele tekkiva ohu..
Kui ravim on välja kirjutatud imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine kogu ravikuuri vältel lõpetada..
Amitriptüliin määratakse lastele voodimärgamise raviks:
Lapsepõlves on depressioonivara raviks ette nähtud harva. Sellisel juhul valitakse annus, ravi sagedus ja kestus individuaalselt..
Kuidas võetakse amitriptüliini lastel depressiooni korral? - järgmine annus:
Öise enureesiga:
Vanemas eas on see ette nähtud peamiselt kergete depressiivsete häirete, buliimia nervosa, segatud emotsionaalsete häirete, psühhoosi korral skisofreenia ja alkoholisõltuvuse taustal.
Kuidas peaksid eakad võtma amitriptüliini? Öösel 25-100 mg annuses üks kord. Pärast ravitoime saavutamist vähendage annust 10-50 mg-ni päevas.
Amitriptüliini kõrvaltoimed arenevad väga sageli ja võivad olla nii väljendunud, et ületavad ravi terapeutilist toimet. Sellega seoses tehakse vastuvõtt otsus alati tasakaalustatult ning patsiendid ja nende lähedased peaksid ravi ajal oma seisundit hindama..
Antikolinergilise toimega seotud kõrvaltoimed:
Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed:
Südame-veresoonkonna süsteem:
Seedetraktist:
Endokriinsüsteemist:
Muud kõrvaltoimed:
Võtke ettevaatusabinõusid tõsiselt ja siduge kõrvaltoimete oht ravi kasulikkusega.
Võimalike reaktsioonide põhjal peaksid järgmised ravimikategooriad kasutama seda ravimit äärmise ettevaatusega:
Kõik järgmised vastunäidustused amitriptüliini kasutamisel on absoluutsed! Seetõttu uurib arst ravimi väljakirjutamisel alati patsiendi ajalugu..
Millal on amitriptüliin vastunäidustatud? - järgmistel tingimustel:
"Amitriptüliini" tablettides ja lahuses tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Lastel ja vaimuhaiguste, alkoholismi ja narkomaaniaga inimestel ei tohiks olla juurdepääsu ravimitele!
Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat..
Selle ravimi segamine alkoholi tarbimisega on rangelt keelatud! Mõnel juhul määratakse amitriptüliini alkohoolikute võõrutusnähtude leevendamiseks pärast liigsöömist, kuid ainult rangelt haiglas.
Miks on amitriptüliini ja alkoholi kombinatsioon ohtlik??
Amitriptüliini ja alkoholi ühendamine on mingil juhul võimatu, kuna see on surmav!
See ravim ei kuulu narkootiliste ainete hulka, kuna sellel ei ole joovastavat ega joovastavat toimet, see ei põhjusta klassikalist füsioloogilist sõltuvust nagu opiaatid. Amitriptüliinist sõltuvus on ainult psühholoogiline, millel pole mingit pistmist ravimi füüsilise isuga. Sõltuvuse olemuse mõistmiseks peate teadma ravimi toimimise põhimõtet - looduslikud neurotransmitterid ei lagune organismis normaalse kiirusega, mistõttu need jäävad pikka aega muutumatuks. Amitriptüliini võtmise efekt saavutatakse serotoniini ja teiste neurotransmitterite püsiva kontsentratsiooni säilitamisega kõrgel tasemel.
Kas amitriptüliin on sõltuvust tekitav? Nagu kõik antidepressandid, on see võimeline moodustama teatud sõltuvuse - terava tühistamise korral taastuvad sümptomid uuesti. Ainult selles mõttes võib amitriptüliini pidada ravimiks, kuna ravimi võtmise ajal tunneb inimene end hästi ja kui kursus on lõpule jõudnud, naaseb riik. Juhtub, et patsiendid lähevad antidepressantidelt üle tõelistele ravimitele. Seetõttu, et välistada amitriptüliini võimalik kahjustamine, tühistatakse selle vastuvõtt järk-järgult, ühe kuu jooksul..
Ravimi järsul keeldumisel, eriti kui seda võeti suurtes annustes, on võimalik, et amitriptüliini ärajätusündroomi areng. Millised sümptomid sellega kaasnevad?
Isegi järkjärgulise keeldumise korral tekivad motoorne rahutus, ärrituvus, unehäired ja rasked unenäod..
Kui kaua amitriptüliinist loobumine kestab? - seisundit jälgitakse teatud aja jooksul, kuni kogu ravim eritub kehast, see tähendab 8-14 päeva. Edasised ilmingud on juba psühholoogilisemat laadi..
Amitriptüliini tarbimise vähendamise skeem on terapeutilise annuse järkjärguline vähendamine kuu jooksul alates начиная kuni täieliku tühistamiseni.
Ravimi üleannustamine ei ole haruldane, seetõttu määratakse ravim enamasti arsti järelevalve all ainult statsionaarsetele patsientidele..
Amitriptüliinimürgitus vastavalt ICD-10 klassile
Ravimi ühe annuse doosi ületamine toimub kõige sagedamini järgmistel juhtudel:
Sõltuvalt võetud amitriptüliini kogusest eristatakse 3 kraadi üleannustamist - kerge, mõõdukas ja raske, mis ilma elustamismeetmeteta lõpeb 100% juhtudest surmaga..
Lapsed on kõige tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, kuni surmani.
Amitriptüliini kerget üleannustamist väljendavad järgmised sümptomid:
Mõõdukad ja rasked üleannustamise ilmingud on alati tõsised ja vajavad viivitamatut arstiabi..
Surmav annus on 1,5 grammi amitriptüliini korraga. Laste jaoks aga veel vähem.
Esimeste üleannustamise sümptomite ilmnemisel on vaja läbi viia järgmised meditsiinieelsed meetmed.
Amitriptüliinimürgituse ravi viiakse läbi intensiivravis ja see hõlmab järgmisi ravimeetmeid.
Hemodialüüs ja sunnitud diurees ei ole amitriptüliini üleannustamise korral efektiivsed.
Amitriptüliinimürgituse korral puudub spetsiifiline antidoot.
Tõsine üleannustamine on surmaga ohtlik, isegi kui arstiabi osutati õigeaegselt. Surma põhjuseks on südameseiskus, hingamise seiskumine, raske arütmia.
Amitriptüliini üleannustamise tagajärjed jäävad püsima, isegi kui inimesel õnnestus ellu jääda:
Jääkmõjusid täheldatakse kogu elu ja need vajavad pidevat ravimravi.
Amitriptüliini struktuuranaloog on imporditud ravim "Saroten retard", mida toodab H. LUNDBECK A / S (Taani).
Mis veel asendab amitriptüliini? Rühma analoogid on "Anafranil", "Doxepin", "Melipramine", "Novo-Tryptin" - ravimitel on sama toime, kuid need erinevad koostiselt. Need ravimid on amitriptüliini tänapäevased analoogid ilma antidepressandi võtmisele iseloomulike kõrvaltoimeteta..
Enne amitriptüliiniga ravi alustamist peate rääkima oma arstile kõigist ravimitest, mida pidevalt võetakse.
Nišš, vastame populaarsetele küsimustele, mis põhinevad otsingupäringutel, mis on seotud amitriptüliini ja selle kombinatsiooni teiste ravimitega, mida pole ametlikes juhistes loetletud, omadustega.
Amitriptüliin on tugev ravim, mis kuulub "vanasse" antidepressantide põlvkonda. Selle rasked kõrvaltoimed kaaluvad mõnikord üles ravist saadava kasu. Seetõttu peaks selle vastuvõtmise otsuse tegema ainult arst. Sellise ravimi ise manustamine on eluohtlik!
Dragee ja amitriptüliini tabletid sisaldavad 10 või 25 mg toimeainet amitriptüliinvesinikkloriidi kujul.
Tablettide lisaained on: mikrokristalne tselluloos, talk, laktoosmonohüdraat, ränidioksiid, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis.
Dražee täiendavad ained on: magneesiumstearaat, kartulitärklis, talk, polüvinüülpürolidoon, laktoosmonohüdraat.
1 ml lahust sisaldab 10 mg toimeainet. Täiendavad ained on: vesinikkloriidhape (naatriumhüdroksiid), dekstroosmonohüdraat, infusioonivesi, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid.
Ravim on saadaval tablettide, dražeede ja lahuse kujul.
Tritsüklilised antidepressandid. Sellel on rahustav, tümoleptiline toime. Sellel on tsentraalse geneesi täiendav valuvaigistav toime.
Ravim vähendab söögiisu, kõrvaldab kusepidamatust, omab antiserotoniini toimet. Ravimil on tugev tsentraalne ja perifeerne antikolinergiline toime. Antidepressantne toime saavutatakse, suurendades serotoniini kontsentratsiooni närvisüsteemis ja norepinefriini sünapsides. Pikaajaline ravi viib serotoniini ja beeta-adrenergiliste retseptorite funktsionaalse aktiivsuse vähenemiseni ajus. Amitriptüliin vähendab depressiivsete ilmingute, erutuse, ärevuse raskust ärevus-depressioonis. H2-histamiini retseptorite blokeerimisega mao seinas (parietaalrakud) on haavandivastane toime. Ravim võib üldanesteesia ajal vähendada kehatemperatuuri ja vererõhku. Ravim ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi. Antidepressant avaldub pärast 3-nädalast ravi.
Aine maksimaalne kontsentratsioon veres tekib mõne tunni pärast, tavaliselt pärast 2.-12. Eritub metaboliitide kaudu uriiniga. Seondub hästi valkudega.
Millest tavaliselt tabletid ja lahus välja kirjutatakse?
Ravim on näidustatud depressiooni (agiteerimine, ärevus, unehäired, alkoholi ärajätmine, orgaaniliste ajukahjustuste, neurootilise abstinentsi), käitumishäirete, segatud emotsionaalsete häirete, öise enureesi, kroonilise valusündroomi (onkopatoloogiaga, postherpeetilise neuralgiaga), närvisüsteemi korral buliimia, migreeniga (ennetamiseks), seedetrakti haavandiliste kahjustustega. Näidustused amitriptüliini kasutamiseks tablettides ja muudes vabanemisvormides on samad.
Anotatsiooni kohaselt ei kasutata ravimit müokardiinfarkti, põhikomponendi talumatuse, suletudnurga glaukoomi, ägeda mürgistuse korral psühhoaktiivsete, valuvaigistavate, uinutite ja ägedate alkoholimürgistuste korral. Ravim on vastunäidustatud imetamise, intraventrikulaarse juhtivuse, antoventrikulaarse juhtivuse raskete rikkumiste korral. Kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiaga, luuüdi hematopoeesi pärssimisega, maniakaal-depressiivne psühhoos, bronhiaalastma, krooniline alkoholism, seedesüsteemi motoorse funktsiooni langus, insult, maksa- ja neerupatoloogia, intraokulaarne hüpertensioon, kusepeetus, uriini hüperplaasia koos hüpotensiooniga, türotoksikoos, rasedus, epilepsia Amitriptüliini määratakse ettevaatusega.
Närvisüsteem: agitatsioon, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, minestamine, asteenia, unisus, ärevus, hüpomaniline seisund, suurenenud depressioon, depersonalisatsioon, motoorne rahutus, suurenenud epilepsiahoog, ekstrapüramidaalne sündroom, ataksia, müokloonus, paresteesia perifeerse neuropaatia, lihas-skeleti ja lihaskoe, lihas-skeleti ja lihaskoe lihased peavalud.
Antikolinergilised toimed: silmasisese rõhu tõus, hägune nägemine, müdriaas, suukuivus, tahhükardia, urineerimisraskused, paralüütiline soole obstruktsioon, deliirium, segasus, vähenenud higistamine.
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu ebastabiilsus, intraventrikulaarse juhtivuse häired, arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, südamepekslemine, tahhükardia.
Seedetrakt: keele tumenemine, kõhulahtisus, maitsemuutused, oksendamine, kõrvetised, gastralgia, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi.
Endokriinsüsteem: galaktorröa, hüperglükeemia, vähenenud potentsi või suurenenud libiido, piimanäärmete suuruse suurenemine, günekomastia, munanditurse, ADH ebapiisava sekretsiooni sündroom, hüponatreemia. Samuti on ära toodud hüpoproteineemia, pollakiuria, uriinipeetus, lümfisõlmede turse, hüperpüreksia, turse, tinnitus, juuste väljalangemine.
Ravimi kasutamise lõpetamisel täheldatakse ebatavalist erutust, unehäireid, halb enesetunne, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, ebatavalised unenäod, motoorne rahutus, ärrituvus. Intravenoossel manustamisel on põletustunne, lümfangiit, tromboflebiit, allergiline reaktsioon.
Amitriptüliini kõrvaltoimete ülevaated on üsna sagedased. Ravimi kasutamisel võib tekkida sõltuvus.
Ravimit võetakse suu kaudu vahetult pärast sööki, ilma närimiseta, mis tagab mao seinte vähima ärrituse. Algannus on täiskasvanutel 25-50 mg ööpäevas. 5 päeva jooksul suurendatakse ravimi kogust 200 mg-ni päevas, jagatuna kolmeks annuseks. Kui 2 nädala jooksul toimet ei toimu, suurendatakse annust 300 mg-ni.
Lahuseid süstitakse aeglaselt intravenoosselt ja intramuskulaarselt, 20-40 mg 4 korda päevas, järk-järgult üleminekuga suukaudsele manustamisele. Teraapiakursus on mitte rohkem kui 8 kuud. Pikaajalise peavaluga, migreeniga, neurogeense päritoluga kroonilise valusündroomiga, migreeniga on ette nähtud 12,5-100 mg päevas.
Amitriptyline Nycomedi kasutamise juhised on sarnased. Enne kasutamist peate kindlasti lugema ravimi vastunäidustusi..
Manifestatsioonid närvisüsteemist: kooma, stuupor, suurenenud unisus, ärevus, hallutsinatsioonid, ataksia, epileptiline sündroom, koreoatetoos, hüperrefleksia, düsartria, lihasjäikus, segasus, desorientatsioon, kontsentratsiooni halvenemine, psühhomotoorne agitatsioon.
Amitriptüliini üleannustamise ilmingud kardiovaskulaarsüsteemist: intrakardiaalne juhtivuse häire, arütmia, tahhükardia, vererõhu langus, šokk, südamepuudulikkus, harva - südameseiskus.
Samuti täheldatakse anuuriat, oliguuriat, suurenenud higistamist, hüpertermiat, oksendamist, õhupuudust, hingamissüsteemi depressiooni, tsüanoosi. Võimalik uimastimürgitus.
Üleannustamise negatiivsete tagajärgede vältimiseks on vajalik erakorraline maoloputus, väljendunud antikolinergiliste ilmingutega koliinesteraasi inhibiitorite manustamine. Samuti on vajalik vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine, vererõhu tase, kontroll südame-veresoonkonna süsteemi töö üle ning vajadusel elustamis- ja krambivastased meetmed. Sunnitud diurees ja ka hemodialüüs ei ole tõestanud oma efektiivsust amitriptüliini üleannustamise korral.
Hüpotensiivset toimet, hingamisdepressiooni, närvisüsteemi pärssivat toimet täheldatakse kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite: üldanesteetikumide, bensodiasepiinide, barbituraatide, antidepressantide jt ühisel manustamisel. Ravim suurendab antikoliinergilise toime raskust amantadiini, antihistamiinikumide, biperideeni, atropiini, parkinsonismivastaste ravimite, fenotiasiini võtmisel. Ravim suurendab indadiooni, kumariini derivaatide, kaudsete antikoagulantide antikoagulantset toimet. Alfa-blokaatorite, fenütoiini efektiivsus väheneb. Fluvoksamiin, fluoksetiin suurendavad ravimi kontsentratsiooni veres. Epilepsiahoogude tekkimise oht suureneb ja kombineeritud ravi korral bensodiasepiinide, fenotiasiinide, antikolinergiliste ravimitega suureneb keskne antikolinergiline ja rahustav toime. Metüüldopa, reserpiini, betanidiini, guanetidiini, klonidiini samaaegne manustamine vähendab nende hüpotensiivse toime raskust. Kokaiini võtmisel tekib arütmia. Deliirium areneb atsetaldehüdrogenaasi inhibiitorite, disulfiraami võtmisel. Amitriptüliin suurendab fenüülefriini, norepinefriini, adrenaliini, isoprenaliini toimet kardiovaskulaarsüsteemile. Hüperpüreksia oht suureneb antipsühhootikumide, m-antikolinergiliste ravimite kasutamisel.
Retsept või mitte? Ravimeid ei müüda ilma retseptita.
Lastele kättesaamatus kuivas ja pimedas kohas, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi.
Enne ravi alustamist on vererõhu taseme jälgimine kohustuslik. Parenteraalset amitriptüliini manustatakse ainult meditsiinilise järelevalve all haiglas. Ravi esimestel päevadel tuleb jälgida voodirežiimi. Etanooli täielik tagasilükkamine on vajalik. Järsk ravi lõpetamine võib põhjustada "ärajätmise" sündroomi. Ravim annuses üle 150 mg päevas viib krampide künnise languseni, mida on oluline eelsoodumusega patsientidel epilepsiahoogude tekkimisel arvestada. Võib-olla depressioonifaasis tsükliliste, afektiivsete häiretega inimestel hüpomaniliste või maniakaalsete seisundite areng. Vajadusel jätkatakse ravi väikeste annustega pärast nende seisundite leevendamist. Türeotoksikoosiga patsientidel tuleb kilpnäärmehormooni kasutajate ravimisel olla ettevaatlik kardiotoksilise toime võimaliku riski tõttu. Ravim võib provotseerida eakate ja ka kroonilisele kõhukinnisusele kalduvate inimeste paralüütilise soolesulguse arengut. Enne kohaliku või üldanesteesia tegemist on tingimata vaja hoiatada anestesiolooge amitriptüliini võtmise eest. Pikaajaline teraapia provotseerib kaariese arengut. Riboflaviini vajadus võib suureneda. Amitriptüliin eritub rinnapiima, põhjustades imikute suurenenud unisust. Ravimitel on mõju autojuhtimisele.
Ravimeid on kirjeldatud Vikipeedias.
Ravimi segamine alkoholiga on rangelt keelatud.
3- (10,11-dihüdro-5H-dibens [a, d] tsüklohepteen-5-üülideen) -N, N-dimetüül-1-pro-panamiin (vesinikkloriidi või embonaadina)
Tritsüklilised antidepressandid. Amitriptüliinvesinikkloriid on valge kristalne pulber, lõhnatu, vees, etanoolis, kloroformis kergesti lahustuv. Molekulmass 313,87.
See pärsib neurotransmitterite (norepinefriin, serotoniin) tagasihaarde neuronite presünaptiliste närvilõpmete poolt, põhjustab monoamiinide akumuleerumist sünaptilises lõhes ja võimendab postsünaptilisi impulsse. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see aju beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust (desensibiliseerumist), normaliseerib adrenergilise ja serotonergilise ülekande, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on depressioonitingimustes häiritud. Blokeerib kesknärvisüsteemi m-koliini ja histamiini retseptoreid.
Suukaudselt imendub see seedetraktist kiiresti ja hästi. Amitriptüliini biosaadavus erinevatel manustamisviisidel on 30-60%, selle metaboliit - nortriptüliin - 46-70%. Cmax veres pärast suukaudset manustamist 2,0-7,7 tunni jooksul. Amitriptüliini terapeutiline kontsentratsioon veres on 50-250 ng / ml, nortriptüliini puhul 50-150 ng / ml. Vere valkudega seondub 95%. See läbib nagu nortriptüliin kergesti platsentaarse histohematoloogilise barjääri, sealhulgas BBB, ja tungib rinnapiima. T1/2 on 10–26 tundi, nortriptüliini puhul - 18–44 tundi. Maksas toimub selle biotransformatsioon (demetüülimine, hüdroksüülimine, N-oksüdeerumine) ja moodustub aktiivne - nortriptüliin, 10-hüdroksü-amitriptüliin ja inaktiivsed metaboliidid. Eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitidena) mitme päeva jooksul.
Ärevus-depressiivsetes seisundites vähendab see ärevust, erutust ja depressiivseid ilminguid. Antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast ravi alustamist. Pärast pikaajalist ravi sissepääsu ootamatu lõpetamisega võib tekkida võõrutussündroom.
Erinevate etioloogiate depressioon (eriti tugeva ärevuse ja erutusega), sh. endogeenne, konvolutsiooniline, reaktiivne, neurootiline, orgaaniliste ajukahjustustega, ravimid; skisofreenilised psühhoosid, segatud emotsionaalsed häired, käitumishäired, buliimia nervosa, infantiilne enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga lapsed), krooniline valusündroom (neurogeenne), migreeni ennetamine.
Ülitundlikkus, MAO inhibiitorite kasutamine viimase 2 nädala jooksul, müokardiinfarkt (äge ja taastumisperiood), südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, intrakardiaalse juhtivuse halvenemine, raske arteriaalne hüpertensioon, healoomuline eesnäärme hüperplaasia, põie atoonia, paralüütiline soole obstruktsioon, I pyloric haavand mao ja kaksteistsõrmiksoole ägenemise staadiumis, ägedad maksa- ja / või neeruhaigused, mille funktsioon on tõsiselt häiritud, verehaigused, alla 6-aastased lapsed (süstevormide korral - kuni 12 aastat).
Epilepsia, isheemiline südamehaigus, arütmia, südamepuudulikkus, suletudnurga glaukoom, intraokulaarne hüpertensioon, hüpertüreoidism.
Raseduse ajal on vastunäidustatud.
FDA tegevuskategooria C.
Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Põhjuseks perifeersete m-kolinergiliste retseptorite blokeerimine: suukuivus, kusepeetus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon, nägemiskahjustus, majutusparees, silmasisese rõhu tõus, suurenenud higistamine.
Närvisüsteemist ja meeleelunditest: peavalu, pearinglus, ataksia, väsimus, nõrkus, ärrituvus, unisus, unetus, õudusunenäod, motoorne agitatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, muutused EEG-s, kontsentratsiooni halvenemine, düsartria, segasus teadvus, hallutsinatsioonid, tinnitus.
Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, vererõhu labiilsus, QRS kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine, verepildi muutused, sh. agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, ebamugavustunne epigastris, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, stomatiit, maitsehäired, keele tumenemine.
Ainevahetuse poolelt: galaktorröa, muutused ADH sekretsioonis; harva - hüpo- või hüperglükeemia, halvenenud glükoositaluvus.
Urogenitaalsüsteemist: muutused libiido, tugevuses, munanditurse, glükosuuria, pollakiuria.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, angioödeem, urtikaaria.
Teised: piimanäärmete suurenemine naistel ja meestel, juuste väljalangemine, lümfisõlmede turse, valgustundlikkus, kehakaalu tõus (pikaajalisel kasutamisel), võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärrituvus, unehäired erksate, ebatavaliste unistustega, suurenenud erutuvus (pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, koos ravimi järsu katkestamisega).
Ei ühildu MAO inhibiitoritega. Suurendab neuroleptikumide, rahustite ja uinutite, krambivastaste, valuvaigistite, anesteetikumide, alkoholi depressiivset toimet kesknärvisüsteemile; avaldab sünergismi teiste antidepressantidega suhtlemisel. Kui seda kasutatakse koos neuroleptikumide ja / või antikolinergiliste ravimitega, on võimalik välja arendada palavikuline temperatuurireaktsioon, paralüütiline soole obstruktsioon. See võimendab katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulaatorite hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski. Võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga ravimite vererõhku alandavat toimet, samuti nõrgestada krambivastaste ravimite toimet. Samaaegsel kasutamisel antikoagulantidega - kumariini või indandioonderivaatidega - on viimaste antikoagulantide aktiivsuse suurenemine võimalik. Tsimetidiin suurendab amitriptüliini plasmakontsentratsiooni koos toksilise toime võimaliku arenguga, maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) - vähenevad. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi, östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad suurendada biosaadavust. Samaaegne kasutamine disulfiraami ja teiste atsetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib esile kutsuda deliiriumi. Probukool võib suurendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikoidide poolt indutseeritud depressiooni. Türotoksikoosi ravimitega kombineerituna suureneb agranulotsütoosi tekke oht. Kombineerige amitriptüliini ettevaatusega digitaali ja baklofeeniga.
Sümptomid: hallutsinatsioonid, krambid, deliirium, kooma, südame juhtivuse häired, ekstrasüstool, ventrikulaarne arütmia, hüpotermia.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe suspensiooni võtmine, lahtistid, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, kehatemperatuuri säilitamine, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni jälgimine vähemalt 5 päeva, sest rikkumised võivad korduda 48 tunni pärast või hiljem. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.
Amitriptüliini vastuvõtt on võimalik mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist. Eakatele patsientidele ja lastele on soovitatav kasutada väiksemaid annuseid. Ei tohiks maniaga patsientidele manustada. Seoses depressiooniga patsientide enesetapukatsete võimalusega on vajalik patsientide regulaarne jälgimine, eriti esimestel ravinädalatel, samuti üleannustamise riski vähendamiseks minimaalsete vajalike annuste määramine. Patsiendi seisundi paranemise puudumisel 3-4 nädala jooksul on vajalik ravi taktika uuesti läbi vaadata. Ravi ajal tuleks vältida alkoholi kasutamist ja vältida tegevust, mis nõuab suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust.